Reumatikus betegségek

A szuperpirint kevésbé használják - ez a salicilát és az alumíniumot tartalmazó antacid kombinációja. Ebben a kombinációban a szalicilát lassabban felszívódik, ezért a vérben a hatásos koncentrációja később következik be - a maximális hatás 1-2 órával a gyógyszer bevétele után történik. A szuperpirin alapvetően irritálja az emésztőrendszert, mint a tiszta acetilszalicilsav.

A holinsalicilát ("Atilen" gyermekeknek) egy oldatban lévő szalicilát-szer, ezért gyorsabban felszívódik és jobban tolerálható.

Diklofenak (Voltaren, Revodina, Feloran, Olfen, stb.). Gyógyszertárakban 25, 50 vagy 100 mg-os tablettákban lehet, ami késleltető hatású lehet, vagyis a hatóanyag felszabadulhat tőlük egész nap, valamint kúpok és ampullák formájában.

Hatékonyság: gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás.

Jelzések: minden reumás és ízületi betegség esetén osteoarthritis esetén ajánlott.

Adagolás: rendszerint egy tabletta (25 mg vagy 50 mg) naponta kétszer vagy háromszor, a maximális napi adag 200 mg. Ha késleltető hatású tablettát szed, naponta egy tablettát (100 mg) kell bevenni.

Nemkívánatos mellékhatások: mint más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, irritálhatja az emésztőrendszert, ritkán késleltetheti a testfolyadékot.

A diklofenak jellemzői: hazánkban és Európában az ibuprofen után az egyik leggyakoribb nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer. Az enteroszolvens formában keletkezik (azaz csak a vékonybélben oldódik). Ezek ellenére a gyomor nyálkahártya irritációja lehetséges.

Fenilbutazon ("butazolidin") és ketofenil-butazon ("Ketazon"). A 100 mg és 200 mg-os tablettákban lévő fenil-butazont értékesítik, és a ketofenil-butazont 250 mg-os tablettákban. Ezek gyertyák és ampullák formájában is lehetnek.

Hatékonyság: erős gyulladáscsökkentő hatása van.

Indikációk: a rheumatoid arthritis, az ankilozáló spondylitis, az osteoarthritis és az extra-artikuláris reumatizmus gyulladásának elnyomása.

Adagolás: a kezdeti dózis napi 200 mg fenilbutazon vagy napi 250 mg ketofenil-butazon lehet, ezt követően az adag 1-2 tablettára csökken. Figyelembe véve a lehetséges nemkívánatos mellékhatásokat fenilbutazon és ketofenil-butazon szedésekor, ezek alkalmazása rövid ideig, általában néhány napig (egy hétig) korlátozott, és egyes országokban egyáltalán nem használják.

Nemkívánatos mellékhatások: az emésztőrendszerre gyakorolt ​​irritáló hatása hasonlít más nem szteroid hatású szerekre. A szalicilátok után a fenil-butazon volt az első modern, nem szteroid antireumatikus termék, amely az ötvenes években jelent meg a piacon. Néhány országban, főként a skandináv és az Egyesült Királyságban, húsz éves használatát követően nyilvánosságra kerültek a fenilbutazon és a kapcsolódó gyógyszerek vérfertőző szervek megszakítása következtében bekövetkezett halálesetek tények. Agranulocitózis (a leukociták képződésének megsértése) vagy az úgynevezett aplasztikus anaemia volt (amikor az eritrociták és a leukociták száma csökkent). Kár, mert ez a gyógyszer megkönnyítette a reumás megbetegedésekben szenvedő betegek millióinak életét, de az általános biztonság szabályai nem teszik lehetővé széles körű alkalmazását.

Ibuprofen (Brufen, Ibuprofen, Motrin, Digoflex, Advil, Rufen, stb.). Ez a piacon 200, 400, 600 és 800 mg hatóanyag formájában történik.

Hatékonyság: elnyomja a gyulladásos folyamatot, kisebb mértékben, gyulladás esetén fájdalomcsillapító hatást fejt ki.

Jelzések: bármely reumatikus betegségnél, hogy elnyomják a gyulladást és valamilyen fájdalomcsillapító hatást.

Adagolás: napi 1-2 tablettát 1-2 alkalommal.

Nemkívánatos mellékhatások: az emésztőrendszer irritációjának tüneteit okozhatja az émelygés, gyomorégés, puffadás. Elvileg az ibuprofen viszonylag ártalmatlan a gyomorra, és veszélyes nemkívánatos mellékhatások csak ritkán fordulnak elő. Ezért engedélyezhető a gyógyszer szabad eladása, anélkül, hogy vényköteles kapszula formájában kapnánk, 200 mg ibuprofen mindegyikben. Így egy harmadik fájdalomcsillapító jelent meg a piacon, amit recept nélkül lehetett megvásárolni - az acetilszalicilsav és a paracetamol (acetaminofen) után. Azoknál a betegeknél, akiknek nagy napi dózisuk van, a 200 mg-os tabletták nem megfelelőek, ezért az orvoshoz kell fordulniuk, és fel kell kérniük, hogy írjon egy receptet. A modern tapasztalatok azt mutatják, hogy az ibuprofen egy meglehetősen gyenge nem szteroid antireumatikus szer, és nem minden beteg vezethet csendes életet, csak ezt a gyógyszert használva.

Indometacin ("Indren", "Indotsin" stb.). 25 mg és 50 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák. Gyertyák, ampullák formájában történik.

Hatékonyság: az indometacin az egyik legerősebb gyulladásgátló gyógyszer, és jó fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések: bármilyen reumás gyulladásos betegség esetén. Az osteoarthritisben a tesztek esetleges romlása miatt körültekintően kell eljárni.

Adagolás: naponta egyszer 3-4 alkalommal, egy kapszulában (25 mg). A kezelést egész éjjel gyertyákkal egészíthetjük ki. Ebben a formában az indometacin jó kiegészítés, ha más típusú nem szteroid anti-reumatikus szereket szed.

Nemkívánatos mellékhatások: az indometacin esetében a következő szabály teljes egészében érvényes: minél hatékonyabb egy nem szteroid anti-reumatikus gyógyszer, annál jobban irritálja az emésztőrendszert. Ezért étkezés közben és szükség esetén antacidokkal együtt kell bevenni. Az indometacin a központi idegrendszert is befolyásolja - szédülés és fejfájás léphet fel. Ebben a tekintetben nem ajánlott a járművezetők, a daru-üzemeltetők stb.

Az indometacin jellemzői: ez egy meglehetősen olcsó gyógyszer, amely több mint 30 éve megtartotta pozícióját a nem szteroid anti-reumatikus szerek csoportjában. Nem szabad más gyógyszerekkel együtt szedni ebben a csoportban és acetilszalicilsavval. A teljes hatás körülbelül egy hét múlva jelenik meg.

Naprosin ("Naproxen"). Gyógyszertárakban 250 mg és 500 mg tabletták vannak.

A hatékonyság: elnyomja a gyulladásos folyamatot, kisebb mértékben fájdalomcsillapító hatással rendelkezik.

Indikációk: bármely reumatikus betegségnél, hogy elnyomják a gyulladásos folyamatokat, és fájdalomcsillapító hatást érjenek el.

Adagolás: 1-3 tabletta naponta, két adagban, a teljes napi adag nem haladhatja meg a 750 mg-ot.

Nemkívánatos mellékhatások: ezek az emésztőrendszer irritáció jelei, hányinger, gyomorégés és teljes gyomorérzés. Bizonyos betegségek esetén a testfolyadék késleltetése és bőrkiütés jelentkezik.

Néhány jellemző: a naprosynnak bizonyos előnye van, mert hosszabb „felezési ideje” van, vagyis a vérben lévő tartalom hatékony szintje hosszabb ideig tart. Ezért a nap folyamán kevesebb tablettát szedhet a gyógyszerből, hatása 8-12 óráig tart. A Naprosyn az Egyesült Államokban az egyik legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő szer.

Piroxicam ("Atremin", "Velden", "Erazon", "Roxicam" stb.). Ez 10 mg és 20 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákban és ampullákban történik.

Hatékonyság: gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás.

Indikációk: bármilyen reumatikus betegség, különösen ízületek, ritkábban extra-ízületi betegségek esetén. Mivel bizonyos bizonyítékok vannak a porcra gyakorolt ​​pozitív hatására, az oszteo-artrózis esetén ajánlott.

Adagolás: annak a ténynek köszönhetően, hogy a vérben lévő tartalma hosszú „felezési ideje” van, a piroxicam naponta egyszer (20 mg) kerül bevételre. Ritka esetekben a betegek felosztják a tablettát a felére, és a felét (10 mg) reggel és a másik (10 mg) este. Ne lépje túl a megadott adagot.

Nemkívánatos mellékhatások: A Piroxicam általában jól tolerálható, de más nem-szteroid anti-revmatikumokhoz hasonlóan irritálhatja az emésztőrendszert. Mivel a vérben lévő tartalmának szintje hosszú ideig fennmarad, óvatosnak kell lennie az idősek és a májfunkció tüneteit mutató embereknek.

Jellemzői piroxicam: ennek a gyógyszernek a használata a rendszeres használat kezdete után néhány nappal következik be. Nem szabad acetilszalicilsavval kombinálni. Néhány beteg előnyben részesíti a piroxikámot, mivel a gyógyszert naponta egyszer lehet bevenni.

Tiaprofenovoy sav ("Surgam"). Ez 200 mg-os tablettákban történik

Hatékonyság: gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás.

Indikációk: bármilyen ízületi és extra-ízületi reumatikus betegség esetén. Osteoarthritis esetén ajánlott, mivel pozitív hatással van a porcra.

Adagolás: a teljes napi adag 600 mg, azaz naponta kétszer 300 mg-os tabletta, vagy naponta háromszor egy tabletta.

Nemkívánatos mellékhatások: irritálhatja az emésztőrendszert, jóllehet jól tolerálható nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer. A testben ritkán fordulnak elő bőrreakciók és folyadékretenció. Néha szédülés és fejfájás fordulhat elő.

Aspirin és egyéb szalicilátok

Az új NSAID-ok (ibuprofen, naproxen, stb.) Az aszpirin és az összes kivételével kémiailag hasonlóak, mivel gyenge szerves savak. Kivétel a nabumeton, amely egy keton, és a savas tulajdonságú aktív hatóanyag prekurzora. Mindezek az eszközök gátolják a prosztaglandinok szintézisét. Csökkenthetik a szabad gyökök és a szuperoxid termelését, és kölcsönhatásba léphetnek az adenilát-ciklázzal, majd a cAMP intracelluláris koncentrációjának változása. Bár ezek a gyógyszerek hatékonyan gátolják a gyulladásos folyamatot, nincs bizonyíték arra, hogy ezek (ellentétben például a metotrexát és a penicillamin) befolyásolják az arthritis folyamatát. Az aszpirinhasználat hosszú története és annak lehetősége, hogy recept nélkül kapható legyen, kevésbé "divatos", mint az újabb gyógyszerek. Alacsony árának és bizonyított biztonsági idejének köszönhetően azonban az aszpirin a legtöbb izületi és csontrendszeri betegség kezelésében továbbra is a fő választott gyógyszer, és nem szabad elfelejteni, kivéve, ha a betegnek specifikus ellenjavallatai vannak annak használatára, vagy más NSAID-nek nyilvánvaló előnye van.

A fájdalom és a hő enyhítésére szolgáló egyik legrégebbi eszköz a kinin kéreg kininje. Sok éven át a népi gyógyászatban ugyanazokat a jelzéseket használták a fűzfa kéreg. 1763-ban Edmund Stone, a Royal Society elnökéhez intézett levelében írta le a sikertörzs por lázának kezelésében elért sikereit. Megjegyezte, hogy keserű íze emlékeztet a cinchona kéreg ízére, amelyből kinint kapnak. A fűzfa kéregben lévő hatóanyagot, a salicint, amely a hidrolízis után szalicilsavat képez, később más természetes forrásokban találtak. Az acetilszalicilsavat 1853-ban szintetizálták, de a gyógyszert 1899-ig nem használták fel, amikor azt tapasztalták, hogy az artritiszben hatásos és jól tolerálható. Ekkor megjelent az "aszpirin" név, német, acetilspirsaure (a Spirea a fűzfa általános neve, és Same a német nyelvű). Az aszpirin nagyobb hatékonysága és olcsósága miatt gyorsan eltávolította a felhasznált egyéb természetes termékeket, és az elmúlt 90 évben a legszélesebb körben alkalmazott gyógyszer.

Kémiai tulajdonságok és farmakokinetika

A szalicilsav egy egyszerű szerves sav és pKa3.0. Az aszpirin (acetilszalicilsav - ASA) pKa értéke 3,5. Ez 50% -kal erősebb, mint a nátrium-szalicilát, ami kevésbé irritálja a gyomornyálkahártyát.

A szalicilátok gyorsan felszívódnak a gyomorban és a vékonybél felső részében, a hatóanyag csúcskoncentrációja a vérben 1-2 óra alatt éri el. A gyomor savas környezete hozzájárul a szalicilátok többségének megőrzéséhez nem ionizált formában, ami növeli az abszorpciót. Ha azonban nagy mennyiségű salicilát halmozódik fel a nyálkahártya sejtjeiben, a gyógyszer károsíthatja a nyálkahártya gátat. Ha a gyomor pH-ját megfelelő pufferrel 3,5 vagy annál magasabbra emelik, akkor a nyálkahártya-irritáció szinte nem fordul elő.

Az aszpirin változatlan formában felszívódik, és a szövetek és a vér észterázai segítségével ecetsavvá és szalicilátokká hidrolizálódik. A szalicilátok albuminnal kapcsolódnak, de a szérum szalicilátok koncentrációjának növekedésével a legtöbbjük nem kötött formában marad, hozzáférhető a szövetekhez. Az aszpirin hidrolízisével elfogyasztott vagy kapott salicilátok változatlan formában válnak ki, de a legtöbbjük vízoldható konjugátumokká alakul, amelyek gyorsan a vesén keresztül válnak ki. E kiválasztási útvonal telítettségével az aszpirin adagjának kis mértékű növekedése a vér koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezet. A vizelet lúgosítása növeli a szabad szalicilát eliminációs sebességét. Kis mennyiségű (600 mg) aszpirin adagolásakor a kiválasztás az elsőrendű kinetika szabályait követi, és a felezési ideje 3-5 óra. Nagyobb dózisok esetén a nulla rendű kinetika érvényesül: gyulladáscsökkentő dózisban (több mint 4 g / nap) a gyógyszer felezési ideje 15 órára vagy annál többre emelkedik. Ez a hatás körülbelül egy hetes terápia után következik be, és összefüggésben van a szalicilát metabolitok képződését katalizáló májenzimek telítettségével: szalicil-fenil-glükuronidokkal és szalicilsavval.

Allergia szalicilátokra - miért fejlődik és hogyan védi meg magát

A szalicilátok természetesen előforduló kémiai vegyületek csoportja. A kezelés során szalicilátokat használnak, aromás anyagként is alkalmazzák. A szalicilátokra, különösen a szalicilsav-észterekre gyakorolt ​​allergia asztmás rohamokat, asztma- és bőrallergiás reakciókat okozhat.

Mik azok a szalicilátok

A szakértők magyarázata szerint a szalicilátok elsősorban a szalicilsav észterei, amelyek béta-hidroxisavak. Színtelen, kristályos anyag, természetes eredetű. A szalicilátok jól oldódnak az alkoholokban, és a szalicilsav tiszta formában például szalicilsavban található.

A kezelésben használt gyógyszerek, amelyeket szalicilsavoldat (körülbelül 10-20% koncentráció) alapján készítettünk. Bakteriosztatikus, akneellenes, gombaellenes, comedolitikus és gyulladáscsökkentő hatásokat mutatnak.

A szalicilsavat tartalmazó kozmetikumok használata lehetővé teszi, hogy hatékonyan lehúzza az epidermist, ami segít a pattanások elleni küzdelemben és a zsíros bőr tisztításában.

A szalicilsavat először a fűzfa kéregből kaptuk. A szalicilsavat növényi hormonnak (phytohormone) tekintik, amely biztosítja a növények normális fejlődését, ami befolyásolja a fotoszintézis folyamatát.

A szalicilátok ezen reprezentatív alkalmazásának fő alkalmazása az acetilszalicilsav, az aszpirin, és a p-aminosalicilsav előállítása.

Salicilátok és acetilszalicilsav (aszpirin)

Az acetilszalicilsav a fájdalom, gyulladás és láz enyhítésére használt leggyakoribb nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. A szalicilsav származéka.

Az aszpirin nevű acetilszalicilsav bevitele után a ciklooxigenáz 1 és 2 gátolódik, amelyek a prosztanoidok előállításában részt vevő enzimek, azaz gyulladásos mediátorok. A legtöbb országban az egyik leggyakrabban használt speciális fájdalomcsillapító és gyulladásgátló szer, a paracetamol mellett.

Emellett az aszpirin (acetilszalicilsav) antiagregatnoe és antikoaguláns hatású.

A ciklooxigenáz 1 vérlemezkékben történő gátlása miatt az aszpirin gátolja a vérlemezke aggregációt és megakadályozza a vérrögképződés kialakulását, amelyet a stroke és a szívinfarktus megelőzésére használnak.

Az acetilszalicilsavat is használják a pikkelysömör kezelésében (hozzájárul a CG-k felszívódásához), ami a stratum corneum lazulását okozza. A szalicilátokhoz hasonlóan az acetilszalicilsav számos mellékhatást okozhat.

A szalicilátokra gyakorolt ​​allergia az aszpirin allergia szinonimája.

Allergia szalicilátokra

A szalicilátok, függetlenül a származási forrástól (élelmiszer, kozmetikumok, gyógyszerek) sok mellékhatást okozhatnak, különösen a szalicilsavra allergiás embereknél.

Az allergiában szenvedők körében a szalicilátok egyik mellékhatása a tipikus bőrreakciók, asztmás rohamok, légszomj, orrfolyás, köhögés. A szalicilátot és az aszpirint tartalmazó termékek bevételét követően allergiás emberek nagyon gyakran panaszkodnak urticaria és angioödéma miatt. Allergiás rhinitis és még anafilaxiás reakciók is lehetnek a szalicilátokra gyakorolt ​​allergiás tünetek.

A szalicilátok allergiájának diagnosztizálásához történelem és kutatás szükséges. A szalicilátokra allergiás gyanúsított személyek provokatív teszteket végeznek, amelyek biztosítják, hogy allergiás reakció legyen a szalicilátokra és származékaikra.

A szalicilátokra allergiás embereknek kerülniük kell a szalicilsav alapján létrehozott gyógyszereket. Sajnos a deszenzitizáció kevés hatást mutat, így a szalicilátokra vonatkozó allergia nem csak a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek elhagyását, hanem a szalicilsavban gazdag élelmiszerekből is fakad.

Salicilátok az élelmiszerben

A szalicilátok sok termékben megtalálhatók, amelyeket az ilyen vegyületekre allergiás embereknek kell óvniuk.

A szalicilátokban gazdag zöldségek közül meg kell jegyezni: uborka, retek, cukkini, cikória, chili paprika. Ezenkívül a nagyon magas koncentrációjú szalicilátok szárított kajszibarackban, piros ribizliban, málna, mazsola, szilva, mustár, ecet, oregánó, tárkony, kurkuma, kakukkfű, cayenne bors, ánizs, zeller, fahéj, curry, gyömbér, édesgyökér, menta, salvia, cardamia, valamint zöldség- és gyümölcslevek.

szalicilátok;

Nem kábító fájdalomcsillapítók

A NONARCOTIC ANALGETICS fájdalomcsillapítók, fájdalomcsillapítók, amelyeknek nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre, nem okoznak kábítószerfüggőséget és érzéstelenítést. Más szavakkal, ellentétben a kábítószer-fájdalomcsillapítókkal, ezeknek nincs nyugtató és hipnotikus hatása; az eufória, a függőség és a kábítószer-függőség alkalmazása nem jelentkezik.

Jelenleg nagyszámú drogot szintetizáltak, köztük az ún.

1) régi vagy klasszikus nem kábító fájdalomcsillapítók

2) újabb, modernebb és nagyobb mértékben gyulladásgátló hatású - az úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - NSAID-ok.

Kémiai szerkezet alapján a régi vagy a klasszikus nem narkotikus fájdalomcsillapítók három fő csoportra oszthatók:

1) szalicilsav-származékok (orto-hidroxi-benzoesav) - szalicilátok: t

a) acetilszalicilsav - (aszpirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) nátrium-szalicilát (Natrii salicylas).

Több gyógyszer a csoportban: szalicilamid, metil-szalicilát, valamint diflunisal, benortán, tosiben.

2) pirazolonszármazékok:

a) amidopirin (Amidopirinum, a táblázatban: 0,25) - egyetlen ágensként abbahagyják, kombinált módon;

b) analginum (Analginum, a táblázatban 0,5; 1. fokozat; 2 ml - 25% és 50% -os oldat);

c) butadion (Butadionum, a táblázatban: 0,15);

3) anilinszármazékok:

a) fenacetin (Phenacetinum - kombinált tabletták);

b) paracetamol (Paracetamolum, a táblázatban 0,2).

A nem kábító fájdalomcsillapítóknak három fő farmakológiai hatása van.

1) fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. A nem-kábító fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása bizonyos fájdalomfajtákban jelentkezik: főként neuralgikus, izmos, ízületi fájdalom, valamint fejfájás és fogfájás.

Súlyos sérülésekkel, hasi műtétekkel, rosszindulatú daganatokkal járó fájdalom esetén gyakorlatilag hatástalanok.

2) Lázcsillapító vagy lázcsillapító hatás, lázas körülmények között.

3) Gyulladáscsökkentő, hatás, különböző mértékben kifejezve, e csoport különböző vegyületeiben.

Kezdjük a szalicilátokkal. Ennek a csoportnak a fő hatóanyaga az acetilszalicilsav vagy az ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum a táblázatban. 0,1 mindegyik - gyermekeknek; 0,25; 0,5) (AA).

A szalicilátok már régóta ismertek, több mint 130 évesek, azok az első gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással kombinálva. Az acetilszalicilsav teljes szintézisét 1869-ben végeztük. A szalicilátok azóta széles körben elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

A szalicilátokat, beleértve az AA-t (aszpirint), három fő gyógyszerhatás jellemzi.

1) fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. Ez a hatás némileg kevésbé kifejezett, különösen viszcerális fájdalom esetén, mint a morfin. Az AA sav hatékony gyógyszer a következő fájdalomtípusok esetében: fejfájás; fogfájás; az izom- és idegszövetből eredő fájdalom (izomfájdalom, neuralgia), ízületi fájdalom (arthralgia), valamint a medencéből származó fájdalom.

A nem-kábító fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok fájdalomcsillapító hatása különösen a gyulladás során kifejezett.

2) Az AA második hatása antipiretikus (lázcsillapító). Ez a hatás a lázas, de nem normális testhőmérséklet csökkentése. A szalicilátokat általában lázcsillapító szerként, 38,5-39 fokos, azaz olyan hőmérsékleten mutatják be, amely megzavarja a beteg általános állapotát. Ez a rendelkezés különösen igaz a gyerekekre.

Alacsonyabb testhőmérsékleti adatokkal a szalicilátok nem ajánlottak antipiretikumoknak, mivel a láz a szervezet védekező reakciójának egyik megnyilvánulása.

3) A szalicilátok harmadik hatása, és ezért az AA, gyulladásgátló. A gyulladásgátló hatás a kötőszövet gyulladásának jelenlétében nyilvánul meg, azaz különböző disszeminált szisztémás szöveti betegségekkel vagy kollagenózissal (reuma, reumatoid arthritis, Bechterew-kór, ízületi fájdalom, szisztémás lupus erythematosus).

Az AA gyulladáscsökkentő hatása a szövetekben állandó salicilátszint elérése után kezdődik, és ez 1-2 nap múlva következik be. Egy betegben a fájdalomcsillapítás intenzitása csökken, az exudatív jelenségek csökkennek, ami klinikailag a duzzanat és duzzanat csökkenésével jár. Jellemzően a hatás a gyógyszer használata közben is fennáll. A gyulladás exudatív és proliferatív fázisainak a szalicilátokkal történő korlátozásával (gátlásával) kapcsolatos gyulladási jelenségek csökkentése a fájdalomcsillapító hatás okozati eleme, azaz a szalicilátok gyulladásgátló hatása fokozza fájdalomcsillapító hatásukat.

Meg kell jegyezni, hogy a szalicilátok mindhárom felsorolt ​​farmakológiai hatása megközelítőleg azonos a súlyossággal.

A fenti hatások mellett a szalicilátoknak is vérellátó hatása van a vérlemezkékre, és hosszú távú adagolással a szalicilátok is érzékenyítő hatást fejtenek ki.

A SALICILÁTOK MŰKÖDÉSI MECHANIZMUSA

A szalicilátok hatása a különböző osztályú prosztaglandinok szintézisének gátlásával (gátlásával) jár. Ezeket a rendkívül aktív vegyületeket 1930-ban a svéd tudósok fedezték fel. A szövetekben lévő prosztaglandinok általában nyomokban vannak jelen, még kisebb hatásokkal (mérgező anyagok, egyes hormonok) is, a szövetekben való koncentrációjuk drámai mértékben nő. A prosztaglandinok alapvetően 20 szénatomos ciklikus zsírsavak a láncban. Ezek szabad zsírsavakból származnak, elsősorban az arachidonsavból, amelyek a testbe táplálkoznak. Az arachidonsavvá történő átalakulás után linolsavból és linolénsavból képződnek. Ezek a telítetlen savak a foszfolipidek részét képezik. A foszfolipidek a foszfolipáz 2 vagy a foszfolipáz A hatására szabadulnak fel, majd a prosztaglandin bioszintézisének szubsztrátjává válnak. A kalciumionok részt vesznek a prosztaglandin-szintézis aktiválásában.

A prosztaglandinok celluláris, helyi hormonok.

A prosztaglandinok (PG) bioszintézisének első lépése az arachidonsav oxidációja, amelyet a mikroszomális membránokhoz kötött PG-ciklogenáz-peroxidáz komplex végez. A PGG-2 kör alakú szerkezete van, amely a peroxidáz hatására PGH-2 lesz. A kapott termékekből - ciklikus endoperoxidok - a PG-izomeráz hatása alatt "klasszikus" prosztaglandinok - PGD-2 és PGE-2 képződnek (az indexben egy pár kettős kötést jelent a láncban, a betűk jelzik a ciklopentángyűrű oldalsó gyökök típusát és helyzetét).

A PG reduktáz hatása alatt PGF-2 képződik.

Más PG-k szintézisét katalizáló enzimeket detektáltak; specifikus biológiai tulajdonságokkal rendelkezik: PG-I-izomeráz, oxocikláz, prosztaciklin (PG I-2) és PG-tromboxán-A-izomeráz képződését katalizálva, az A-2 tromboxán (TxA-2) szintézisét katalizálva.

A prosztaglandinok szintézisének csökkentése a szalicilátok hatására elsősorban a PG szintézis enzimek gátlásával, nevezetesen a ciklooxigenáz (COX) gátlásával jár. Ez utóbbi a gyulladásos mediátorok - hisztamin, szerotonin, bradykinin - aktivitását fokozó arachidonsavból származó proinflammatorikus prosztaglandinok (különösen PGE-2) szintézisének csökkenéséhez vezet. Ismert, hogy a prosztaglandinok hiperalgéziát okoznak, azaz növelik a fájdalomcsillapítók érzékenységét a kémiai és mechanikai ingerekre.

Így a prosztaglandinok szintézisét gátló salicilátok (PGE-2, PGF-2, PGI-2) megakadályozzák a hyperalgesia kialakulását. A fájdalmas ingerek érzékenységének küszöbértéke nő. A fájdalomcsillapító hatás a leggyakoribb gyulladás esetén. Ilyen körülmények között a prosztaglandinok és más „gyulladásos mediátorok” felszabadulása és kölcsönhatása a gyulladásos fókuszban fordul elő. A prosztaglandinok a gyulladás és a hiperémia fókuszában az arteriolák növekedését okozzák, a PGF-2 és a TxA-2 - a venulusok szűkítése - stasis, ezek és más prosztaglandinok növelik az érfal átjárhatóságát, hozzájárulva a folyadék és a fehérvérsejtek kiürüléséhez, növelik az érfalra és más gyulladásos mediátorokra gyakorolt ​​hatást. A TxA-2 elősegíti a vérlemezkék trombuszképződését, az endoperoxidok szabad szöveteket okoznak, amelyek károsítják a szöveteket. Így a Pg hozzájárul a gyulladás minden fázisának megvalósításához: változások, exudációk, proliferáció.

A nem-kábító fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok elnyomása a gyulladásos mediátorok részvételében a patológiai folyamat kialakításában a lipoxigenáz út mentén az arachidonsav kihasználásához és a leukotriének (LTD-4, LTS-4) megnövekedett képződéséhez vezet, beleértve az anafilaxia lassan reagáló anyagát, ami a tartályok szűkülését okozza. és korlátozó exudáció. A prosztaglandinok szintézisének elnyomása salicilátokkal magyarázza a fájdalom elnyomásának képességét, csökkenti a gyulladásos választ, valamint lázas testhőmérsékletet. A szalicilátok lázcsillapító hatása a lázas, de nem normális testhőmérséklet csökkentése. Láz - a szervezet védekező reakciójának egyik megnyilvánulása. A láz az agyi folyadék PgE-2 koncentrációjának növekedése, amely a hőtermelés növekedésével és a hőátadás csökkenésével magyarázható. A PGE-2 kialakulását gátló szalicilátumok helyreállítják a termoregulációs központ neuronjainak normális aktivitását. Ennek eredményeképpen a bőrfelületről érkező hő sugárzása és a nagy mennyiségű verejték elpárologtatása révén hőátadás lép fel. A hőtermelés gyakorlatilag változatlan. A szalicilátok hipotermikus hatása csak annyira különbözik, ha a láz hátterében alkalmazzák. Normotermiával gyakorlatilag nem változtatják meg a testhőmérsékletet.

ALKALMAZÁSI JAVASLATOK Salicilátok és acetilszalicilsav (aszpirin)

1) Az AA-t fájdalomcsillapítóként használják neuralgia, myalgia, arthralgia (ízületi fájdalom) esetén. Az acetilszalicilsavat általában fájó és krónikus fájdalom tüneti kezelésére használják. A gyógyszer hatásos sokféle fájdalomra (sekély, mérsékelt posztoperatív és postnatalis fájdalom intenzitással, valamint a lágyszövetek sebesülése által okozott fájdalommal, a fejes vénák thrombophlebitisével, fejfájással, dysmenorrhával, algomenorrhával).

2) A láz, mint például a reumás etiológia, fertőző-gyulladásos eredetű lázzal. A testhőmérséklet csökkentése érdekében a szalicilátok kijelölése csak nagyon magas hőmérsékleten javasolt, ami kedvezőtlenül befolyásolja a beteg állapotát (39 fok vagy annál nagyobb); azaz lázas lázzal.

3) Gyulladásgátló szerként a gyulladásos folyamatok, különösen az ízületi gyulladás és a myositis kezelésére, elsősorban acetilszalicilsavat alkalmazunk. Csökkenti a gyulladásos választ, de nem szakítja meg.

4) Antireumatikus gyógyszerként, kollagénekkel (reuma, reumatoid arthritis, SLE, stb.), Azaz pl. szisztémás diffúz kötőszöveti betegségekkel. Ebben az esetben az összes hatást alkalmazzák, beleértve az érzékenyítő hatást.

Nagy dózisban alkalmazott salicilátok 24-48 órán belül jelentősen csökkentik a gyulladás jeleit. Csökken a fájdalom, a duzzanat, a merevség, a megnövekedett helyi hőmérséklet, az ízületvörösödés.

5) Anti-aggregálószerként a vérlemezke-fibrin vérrögök képződésének megelőzésére. Ebből a célból az aszpirint kis adagokban alkalmazzuk, körülbelül 150-300 mg / nap. Az ilyen dózisok napi bevitele bebizonyította, hogy megelőzi és kezeli az intravaszkuláris koagulációt, megelőzve a miokardiális infarktust.

6) Az ASA (600-900 mg) kis dózisai - megelőző alkalmazással megakadályozzák az élelmiszer-intolerancia tüneteit. Emellett az AA hatékony a hasmenés, valamint a sugárzás betegségében.

1) Az ASA használatakor a leggyakoribb szövődmény a gyomor nyálkahártya irritációja (a citoprotektív prosztaglandinok, különösen a PGI-2 prosztaciklin szintézisének elnyomása), az erózió kialakulása, néha vérzéssel. Ennek a komplikációnak a kettős jellege: AA - sav, ami azt jelenti, hogy maga is irritálja a nyálkahártyát; a prosztaglandin szintézis gátlása a nyálkahártyában, - a prosztaciklin, a második tényező.

Egy betegben a szalicilátok diszpepsziát, hányingert, hányást okoznak, és hosszan tartó használatuk során fekélyes hatásúak lehetnek.

2) A vérzés (vérzés és vérzés) gyakori szövődmény a szalicilátok szedése során, ami a vérlemezkék aggregációjának gátlásából származik, és a K-vitamin antagonizmusa, amely a protrombin, a prokonvertin, a IX és a X véralvadási faktorok aktiválásához szükséges, valamint a normális vaszkuláris szerkezet fenntartása. falon. Ezért a szalicilátok alkalmazása nem csak a véralvadást zavarja, hanem növeli az érrendszer törékenységét. A K-vitamin gyógyszereket ezeknek a szövődményeknek a megelőzésére vagy kiküszöbölésére használják, a Vikasol a leggyakoribb, de jobb, ha egy fitométert, egy K-vitamin analógját írják elő, amely gyorsabban felszívódik, hatékonyabb és kevésbé mérgező.

3) Nagy dózisokban az AA agyi tüneteket okoz, ami tinnitus, tinnitus, halláskárosodás, szorongás, hallucinációk, eszméletvesztés, görcsök, légzési elégtelenség.

4) Az asztmás vagy obstruktív hörghurutban szenvedő személyek esetében a szalicilátok fokozhatják a bronchospasmusok támadását (ami a görcsoldó prosztaglandinok szintézisének elnyomása és a leukotriének domináns formája, beleértve a lassú hatású anafilaxiás anyagot is a közös elődjének, az arachidonsavnak).

5) Az egyes betegek hypoglykaemiás állapotai lehetnek - a PGE-2 szintézisének elnyomásának következménye és az inzulin felszabadulását gátló hatása a hasnyálmirigy-sziget szöveteinek béta-sejtjeiből.

6) Ha a terhesség végén AA-t használ, a szülés 3-10 napig késleltethető. Az újszülöttek, akiknek az anyák szerint a indikációk szerint a terhesség végén szalicilátokat (AA) kaptak, súlyos tüdő érrendszeri betegségeket okozhatnak. Ráadásul a terhesség alatt bevitt szalicilátok (AA) megzavarhatják a normális organogenezis lefolyását, különösen a botaluscsatorna megszakadásához (a normális organogenezishez szükséges prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt).

7) Ritkán (1: 500), de allergiás reakciók lépnek fel a szalicilátokkal szemben. Az intoleranciát bőrkiütések, csalánkiütés, pruritus, angioneurotikus sokk, trombocitopénikus purpura okozhatja.

A szalicilsav - sok anyag összetevője, beleértve a gyümölcsöket (alma, szőlő, narancs, őszibarack, szilva), része a szappan, aromaanyagok és italok (főleg nyírfa) bizonyos fajtáinak.

A szalicilátok közül az AA mellett a SODIUM SALICILAT-ot is használják - ez a gyógyszer fájdalomcsillapító hatást fejt ki, amely csak az aszpirin 60% -a; fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása még gyengébb, ezért viszonylag ritkán alkalmazzák. Elsősorban szisztémás diffúz szöveti betegségek, kollagenózis (RA, reuma) esetén használatos. Hasonló gyógyszer a metil-szalicilát.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. Salicilátok (1. oldal, 3)

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek.

TARTÁS
1. Egyéni képviselők.

1.1. Szalicilsav.

1.1.1. Salicilsav-termelés.

1.1.2. A szalicilsav termelésének fő szakaszai.

1.1.3. Salicilsav-származékok

1.2. Gallikus vagy 3,4,5-trioxi-benzoesav

1.3. Más típusú nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek

1.4. Pirazolon gyulladáscsökkentő gyógyszerek

1.4.1. Antranilsav-származékok

1.4.2. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatásmechanizmusa

A felhasznált források listája:

Az első gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, a szalicilátok voltak. Ez a hatás fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással kombinálódik, azonban a fájdalomcsillapítókkal, az antipitetikumokkal szemben a gyulladáscsökkentő hatásuk domináns.

1827-ben a glikozid-szalicint izoláltuk a fűzfa kéregből (Salixalba), melynek rákellenes hatása hosszú ideig ismert volt. 1838-ban szalicilsavat kaptunk szalicinből, és 1860-ban a sav és nátrium-sójának teljes szintézisét végeztük el. 1869-ben szintetizáltak az acetilszalicilsavat (aszpirint).

A nátrium-szalicilát gyulladáscsökkentő hatását és terápiás hatékonyságát reumában (reumatoid láz) először 1875-ben fedezték fel, és 1899-ben az acetilszalicilsavat olyan gyógyszerként használták, amely megtartja a nátrium-szalicilát terápiás tulajdonságait, de kevésbé mérgező. 1879-ben azt is kimutatták, hogy a szalicilátok növelik a húgysav kiválasztását a vizelettel, és a köszvény kezelésére használják.

Az ilyen típusú gyógyszerek a közelmúltban ismét felhívták a figyelmet, amikor a kémikusok olyan vegyületeket kerestek, amelyek terápiás aktivitásukban összehasonlíthatóak voltak a kortizoncsoport gyógyszerekkel, de nem okoztak a kortikoszteroidokra jellemző mellékhatásokat.

első A gyulladásgátló tulajdonságokat észlelő szintetizált nem szteroid vegyületekből fájdalomcsillapító antipiretikumoknak (azaz fájdalomcsillapítóknak és lázcsillapítóknak) nevezték őket, de további vizsgálatok eredményeként lehetőség nyílt egy olyan technika kifejlesztésére, amely megkülönbözteti az aktivitást az egyéb hatásoktól. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket reumatoid artritisz, ízületi reumatizmus, osteoarthritis esetében használják, amelyek a modern személy fizikai aktivitását korlátozó betegségek közé tartoznak, a második helyen a szív-érrendszeri betegségek után.

Előnyösek a szalicilátok a rheumatoid arthritis tüneteinek enyhítésére, és az aszpirint gyakran használják antibiotikummal kombinálva az ízületi reumatizmus kezelésében. Az aszpirin hatásossága és hosszú ideig tartó működése ellenére a vételét néha mellékhatások kísérik (mint például a gastrointestinalis vérzés és az allergia), amelyeket nem lehet figyelmen kívül hagyni. Ezeket a jelenségeket "oldható" és "semlegesített" aszpirin, valamint bevont aszpirin alkalmazásakor figyelték meg.

1. Egyéni képviselők.

1.1. Szalicilsav.

Ortho-hidroxi-benzoesav (Acidumsalicyliticum).

A "szalicilsav" név a fűz - Salix latin nevéből származik. A szalicin a fűzfa kéregben található, a hidrolízis során, amelynek fenilén-alkoholos saligenint kapunk.

A szaligenin oxidációja szalicilsavat ad:

1874-ben a fenolból származó szalicilsavat Kolbe-vel fejlesztették ki, aki az antiszeptikus tulajdonságait tanulmányozta.

A szalicilsavat nagyon nagy mennyiségben nyerik, szén-dioxiddal reagáltatva nátrium-fenolátban, amikor nyomás alatt melegítjük, a kapott nátrium-sót kénsav segítségével szalicilsavvá alakítjuk.

Tulajdonságok: a szalicilsav fehér, kis tű kristályok vagy szagtalan, könnyű kristályos por, édes-savanyú íz. A szalicilsav 158-161 ° C-on olvad, és gondos melegítéssel szublimálódik bomlás nélkül. Fehér kis tű vagy szagtalan, könnyű kristályos por. Ez rosszul oldódik (1: 500) hideg vízben, oldható (1: 5) forró vízben, könnyen oldódik alkoholban (1: 3), éterben, nehéz kloroformban. Az oldatok savas reakcióval rendelkeznek.

A hitelesség tesztelése.

1. A gyógyszer 0,1% -os oldatához egy csepp vas (III) -kloridot adunk, kék-ibolya szín keletkezik, amely néhány csepp hígított sósav hozzáadása után eltűnik, és néhány csepp ecetsav hozzáadása után nem tűnik el.

2. Melegítve 0,1 g hatóanyagot, 0,3 g nátrium-citrátot tartalmaz, fenolszagot (dekarboxilezés).

3. Fűtés közben 1 g hatóanyagot 2 ml koncentrált kénsav-gázzal (CO2) szabadítunk fel, amely mészvízen áthaladó zavarosságot eredményez.

Külsőleg alkalmazva antiszeptikus, zavaró, irritáló és keratolitikus szerként porokban (2-5%) és 1-10% kenőcsökben, pasztákban és alkoholos oldatokban (1% és 2%).

A szalicilsav hatása savas és fenolos csoportjainak köszönhető. Tiszta formában csak külsőleg (oldatok, kenőcsök, dörzsölés, porok stb.) Használják az ízületi reumatizmust, mint a keratinizált szövet elpusztítását (kollodion oldatban). A vizes és alkoholos oldatok antiszeptikus hatásúak, de gyengébbek, mint a fenol vizes oldatai. a szalicilsav nagyon irritálja az orr, a gége, a szem stb. nyálkahártyáit. belül a származékai - sói és észterei.

1.1.1. Salicilsav-termelés.

Az előállított és előzetesen bepárolt 60-70% koncentrációjú nátrium-fenolát oldatot az autokláv-karbonizátorba töltjük. A készülék egy speciális, speciális kialakítású lapátkeverővel van ellátva, amelyeknek a lapátai a készülék falain rögzített acélkések között forognak. A keverő forgási sebessége 0,1 / s.

A karbonizátorban folytatjuk a nátrium-fenolát oldat elpárologtatását atmoszférikus nyomáson, miközben a reakció tömegét 170-185 ° C-ra melegítjük. A fenolt és a vízgőzöket hűtőszekrénybe vezetik, ahol kondenzálódnak és elvezetnek a gyűjteményekbe. Bepárlás után a víz nagy része a vákuumra fordul, és a keverővel a fenolát végső szárítása végbemegy.

A fenolát végső szárítása után az autoklávot 50 ° C-ra hűtjük, majd a szén-dioxidot adagoljuk a készülékbe. A karboxilezés 50-60 ° C hőmérsékleten kezdődik, fokozatosan emelve a hőmérsékletet 180-185 ° C-ra (7-8 óra). A berendezésben a nyomás körülbelül 6 atm.

A karboxilezés befejezése után a reakcióelegyet vízzel hígítjuk és visszanyerő berendezésbe öntjük. A nátrium-szalicilát lúgos oldatának semlegesítését kénsavval végezzük. Mivel ez nagy mennyiségű hőt termel, a reakció tömegét vízzel hűtjük, tekercsekkel vagy pólóval. A kapott szalicilsav szuszpenziót centrifugán szűrjük. Szárítás után a szalicilsavat szükség esetén szublimálással 150-152 ° C hőmérsékleten tisztíthatjuk.

A szalicilsav fémekre maró hatású. Ő jól ellenáll az alumínium és a rozsdamentes acél IX18H9T fokozatnak. A szalicilsav környezetben működő berendezések többsége ezekből az anyagokból készül.

1.1.2. A szalicilsav termelésének fő szakaszai.

1. TP1 szakasz A nátrium-fenolát előkészítése és bepárlása.

2. TP3 szakasz. A nátrium-fenolát karboxilezése.

szalicilátok

Az első olyan gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, a szalicilátok voltak. Ez a hatás gyulladáscsökkentő és gyulladáscsökkentő hatással van kombinálva, azonban a fájdalomcsillapítókhoz képest a gyulladáscsökkentő, gyulladáscsökkentő hatás
uralkodó.

1827-ben, a fűzfa kéregéből (Salix alba), amelynek lázcsillapító hatása volt
Az ókorban ismert, a glikozid-szalicin izolált. 1838-ban salicil-savat kaptunk, 1860-ban pedig teljes
ennek a savnak és nátrium-sójának szintézise. 1869-ben szintetizáltak az acetilszalicilsavat (aszpirint).

A nátrium-szalicilát gyulladáscsökkentő hatását és terápiás hatékonyságát reumában (reumatoid láz) először 1875-ben fedezték fel, és 1889-ben az acetilszalicilsav gyakori.
savként, mint a nátrium-szalicilát terápiás tulajdonságait megtartó gyógyszerként, t
de kevésbé mérgező. 1879-ben azt is kimutatták, hogy a szalicilátok növelik a húgysav kiválasztását a vizelettel, és a köszvény kezelésére használják.

A szalicilátokat, különösen az acetilszalicilsavat, széles körben használják az orvosi gyakorlatban. Az új nem szteroid gyógyszerek megjelenése ellenére az acetilszalicilsav továbbra is széles
alkalmazást.

A szalicilátok és más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatásmechanizmusa nagyon összetett.

Antipiretikus hatás (a hőátadás növekedésével együtt)
a bőrtartalmak bővülése és a megnövekedett izzadás következtében jelentős mértékben a nyugtató hatása van a patológiai folyamat által érintett hőszabályozó központok ingerlékenységére.
közbenső agy.

A nem szteroid gyulladásgátló jelenségek gyulladásgátló hatása a homeosztázis szabályozásának különböző részeire gyakorolt ​​hatással függ össze. Az egyik
Működésük fő eleme a fokozott kapilláris permeabilitás és a mikrocirkulációs folyamatok normalizáló hatása. Salicyta, indometacin, ibuprofen, ortofen és más gyógyszerek
csökkenti a bradykinin, a hisztamin és a. t
más tápanyagok (ún. gyulladásos mediátorok). Ezek gátolják az egyes enzimek aktivitását is
„Gyulladásos mediátorok”. A szalicilátok, a pirazolon származékok, az indometin stb. Kifejezett antihyaluronidáz aktivitással rendelkeznek (lásd Liase). Ennek a csoportnak a készítményei gátolják az ATP képződését és csökkentik a gyulladásban szerepet játszó biokémiai folyamatok energiaellátását (különösen az érrendszer áteresztőképességének és a leukocita migrációjának növelését. Lehetséges, hogy a gyulladásgátló anyagok fibrinolitikus aktivitása: az indometacin, a származékok bizonyos szerepet játszanak a mikrocirkuláció javításában) Nem zárható ki, hogy az immunodepresszív hatás szerepet játszik a szalicilátok és más nem szteroid gyulladásgátló anyagok hatásmechanizmusában.

Feltételeztük, hogy a szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása az agyalapi mirigyrendszerre kifejtett stimuláló hatásuknak, a mellékvesekéregnek köszönhető,
az endogén kortikoszteroidok fokozott kiválasztásával jár.
A legújabb adatok azonban azt mutatják, hogy a szalicyla alkalmazása a mellékvesék elnyomása esetén is gyulladásgátló hatású.

A nem-szteroid gyulladásgátló anyagok hatásmechanizmusában nagy jelentősége van a prosztaglaninok bioszintézisének gátló hatásának (lásd) - biogén anyagok, amelyek fontos szerepet játszanak a gyulladás és a fájdalom kialakulásában, és gyakran gyulladáscsökkentő hatásuk van.
korrelál a gátló hatás erősségével.

Hagyományosan a legaktívabb nem szteroid gyulladáscsökkentő készítményeket néha antiprostaglandin anyagoknak nevezik. Valójában ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa nem korlátozódik
a prosztaglandin bioszintézisére. Ezek zavarják a gyulladásos patogén lánc különböző részeit. Ezeknek a gyógyszereknek a hatására jellemző a lizoszóma membránokra gyakorolt ​​stabilizáló hatás, és ennek eredményeként a sejtreakció kialakulása a flogogén stimulációra, az antién-antitest komplex és a proteáz felszabadulás gátlása (ilyen hatás a szalicilátok, indometacin, butadion). Ezek a gyógyszerek
megakadályozzák a fehérjék denaturálódását, és anti-komplementer savassággal rendelkeznek. Ezenkívül gátolják a foszfodiészteráz és az enzim aktivitását is
növelje az intracelluláris ciklikus AMP koncentrációját. Lehet
zavarja a gyulladásos folyamat más szakaszait.

A nem szteroid gyulladásgátló anyagok által okozott bizonyos prosztaglandinok bioszintézisének gátlása nemcsak a gyulladás hatásának csökkenéséhez vezet, hanem a bradykinin algogén hatásának gyengüléséhez is.

Ezért ennek a csoportnak a gyógyszereinek gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását egymással összefüggő folyamatnak kell tekinteni.
Az összefüggést a drogok idegrendszerre gyakorolt ​​hatása határozza meg.

A fájdalomcsillapító komponens segít enyhíteni a gyulladásos folyamatot, és a gyulladás csökkentése okozati
a fájdalomcsillapító hatás eleme.

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szereket különösen széles körben alkalmazzák a rheumatoid arthritis kezelésében (gyakran kombinálva „alap” gyógyszerekkel).

Farmakológiai csoport - NSAID-ok - szalicilsav-származékok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

készítmények

  • Elsősegély-készlet
  • Online áruház
  • Cégről
  • Lépjen kapcsolatba velünk
  • A kiadó elérhetősége:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Cím: Oroszország, 123007, Moszkva, st. 5. fővonal, 12.

A cégcsoport RLS ® hivatalos honlapja. Az orosz internet kábítószer- és gyógyszertárválasztékának fő enciklopédiája. A gyógyszerek referenciakönyve Az Rlsnet.ru hozzáférést biztosít a gyógyszerek, az étrend-kiegészítők, az orvostechnikai eszközök, az orvostechnikai eszközök és egyéb termékek utasításaihoz, áraihoz és leírásaihoz. A farmakológiai referenciakönyv tartalmazza a felszabadulás összetételét és formáját, a farmakológiai hatást, a felhasználási jelzéseket, az ellenjavallatokat, a mellékhatásokat, a gyógyszer kölcsönhatásokat, a kábítószer-használat módját, a gyógyszeripari cégeket. A kábítószer-referenciakönyv tartalmazza a gyógyszerpiac és a gyógyszerpiac termékeinek árait Moszkvában és más oroszországi városokban.

Az információ átadása, másolása, terjesztése az RLS-Patent LLC engedélye nélkül tilos.
A www.rlsnet.ru honlapon közzétett információs anyagok hivatkozásakor az információforrásra való utalás szükséges.

Sokkal érdekesebb

© 2000-2019. A MEDIA RUSSIA ® RLS ® JELENTÉSE

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett.

Az információ orvosi szakemberek számára készült.

Salicilátok - Kábítószer- és kábítószer-lista

Ez a rész a kábítószerekről, azok tulajdonságairól és alkalmazási módjáról, mellékhatásokról és ellenjavallatokról tartalmaz információkat. Jelenleg hatalmas mennyiségű gyógyszer van, de nem mindegyikük ugyanolyan hatékony.

Minden gyógyszernek saját farmakológiai hatása van. A szükséges gyógyszerek helyes meghatározása a betegségek sikeres kezelésének fő lépése. A nemkívánatos hatások elkerülése érdekében forduljon orvosához és olvassa el a használati utasítást, mielőtt ezeket vagy más gyógyszereket használná. Különös figyelmet kell fordítani a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásra, valamint a terhesség alatti alkalmazásra.

Minden egyes gyógyszert részletesen ismertetnek szakembereink az EUROLAB orvosi portál ezen részében. A gyógyszerek megtekintéséhez adja meg azokat a jellemzőket, amelyekben érdekel. A szükséges gyógyszert is keresheti betűrendben.

Az orvos archívuma: egészség és betegség

Hasznos tudni a betegségekről

szalicilátok

A szalicilátok és az ezeket tartalmazó készítmények közé tartozik az acetilszalicilsav (aszpirin, askofen, aszfen, alkaselter, anacin, exedrin, tsitramon stb.) És nátrium-szalicilát. Az ilyen gyógyszerekkel való mérgezés véletlenszerűen, vagy a gyógyszerek terápiás célokra történő, nem ellenőrzött bevitelével, vagy rendkívül ritkán öngyilkossági kísérletekkel történik. A szalicilát-használat gyakorisága (és ennek következtében a mérgezés gyakorisága) jelentősen csökkent a paracetamol széleskörű bevezetése miatt.

Mérgező hatások fordulnak elő, ha ezeket az anyagokat 150 mg / kg vagy annál nagyobb dózisban alkalmazzák (általában több mint 14 db 0,5 g-os tabletta). A szalicilátok szelektív toxikus hatása pszichotróp és hematotoxikus (antikoaguláns). A légzőrendszer érzékenységének növekedése a hipoxiához és a hypercapniahoz a szalicilátok hatására a légzés gyakoriságának és mélységének növekedéséhez vezet.

Tünetek, természetesen. A szalicilátoknál három mérgezőségi fok, valamint a mérgezés korai és késői fázisai vannak (az első esetben a mérgezés kezdeti jeleit és a légzőszervi alkalózist észlelik, a másodikban a tudat depresszióját és a metabolikus acidózist).

Amikor enyhe mérgezés következik be a szalicilátok toxikus dózisainak bevétele után 3-6 órával, letargia, szédülés, fülzúgás, halláscsökkenés, homályos látás, szorongás és néha eufória jelenik meg. A plazma szalicilát szintje általában 500-700 mcg / l.

Mérsékelt mérgezés esetén fájdalom és égés fordul elő a nyelőcső és az epigasztriai régió mentén, hányinger, ismételt hányás (a gyomor nyálkahártya irritációja és a hüvelyi ideg közepének gerjesztése), hasmenés. A légzőközpont gerjesztése légszomjat okoz, zajos és gyors lélegzéssel akár 50 légzés 1 perc alatt.

A vérzéses rendellenesség nazális, gastrointestinalis és méhvérzést okoz, szubkután vérzés. A légzőszervi alkalózis először a késői fázisban alakul ki, metabolikus acidózis. A hipoxia növekedése a metemoglobin képződéséből és a vér hemoglobin helyettesítéséből ered. Hipokalémia alakul ki. A tudat zavaros (hallucinációk és téveszmék lehetségesek), izgalom jelentkezik, ínflex reflexek nőnek. A szalicilátok koncentrációja a vérplazmában 700-1000 μg / l.

A súlyos mérgezést a toxikus hepatitis és a nefropátia perifériás ödémával, a fehérjék és a vörösvérsejtek a vizeletben való megjelenése jellemzi. A tremor, a hipertermia, a bőrpír és a verejtékezés, álmosság, görcsök, szokatlan állapot, kóma, összeomlás, tüdőödéma. A szalicilátok koncentrációja a vérplazmában nagyobb, mint 1000 μg / l.

A halálos mérgezés akkor fordul elő, ha 30-40 g (gyermekekben - 10 g) aszpirint vesz fel, melynek koncentrációja a vérben több mint 300 mg / kg; A halál oka lehet a metemoglobinémia vagy a légzőközpont bénulása.

A diagnózist az anamnámiai adatok, a klinikai kép (hányinger, hányás, hasmenés, görcsök, hiperventiláció, vérzés stb.) Alapján végzik, és a vérben és a vizeletben lévő szalicilátok mennyiségének meghatározásával igazolják. A sav-bázis egyensúly súlyos megsértése jellemzi, amely laboratóriumi megfigyelést igényel.

A differenciáldiagnosztikát akut mérgezéssel végezzük olyan anyagokkal, amelyek metabolikus acidózist (mérgező alkoholok, vaskészítmények, izoniazid, cianidok), valamint olyan metabolikus acidózis (diabetes mellitus, uremia) kialakulásával járnak együtt.

A kezelés. A gyomrot mossuk, sóoldat-hashajtóanyagot vezetünk be, 50 ml vazelinolajat és újra aktivált faszenet. Folyamatos oxigén belélegzése, súlyos légzési elégtelenség kialakulásával, a légcső intubálásával és a beteg oxigénellátásával történő mechanikus szellőztetésre való áthelyezésével. Kezdje a kényszer diurézist. Az első 6 órában a szalicilát mérgezés, légzési alkalózis fordul elő, az alkalikus oldatok bevezetése ebben az időben súlyosbíthatja a beteg állapotát és légzési megállást okozhat.

Továbbá fejlesztésre kerül a korrekciót igénylő acidózis. Ebben a fázisban a mérgezés mutatja a nátrium-hidrogén-karbonát bevezetését; a vizelet lúgosítása szintén hozzájárul a szalicilátok fokozott kiválasztásához. A nátrium-hidrogén-karbonátot csepegtetjük be (cseppenként 3, 4 vagy 8% -os oldat, 1-2 mEq / testtömeg-kg; 300 ml 3% -os nátrium-hidrogén-karbonát-oldat 148 mEq nátriumot tartalmaz). A bevezetést 10-15 percenként megismételjük, amíg a vizelet pH-ja 7,45 értékre nem változik. A hipokalémia kiküszöbölésére a kálium-klorid oldatait 1-3 mmol / testtömeg kg-ban alkalmazzuk (40 ml 7,5% -os vizes kálium-klorid-oldat 40 mmol káliumot tartalmaz).

Vérzéskor / mg-os injekcióban 10 mg (10 ml 1% -os vizes oldat) vikasol (K-vitamin). A metemoglobinémia kiküszöbölésére 1% -os metilén-kék oldatot (0,1-0,2 ml / 1 kg testtömeg 5% -os glükózoldatban) vagy kromoszómát, aszkorbinsavat (legfeljebb 50-60 ml 5) adunk be újra. % -os oldat / nap), B12-vitamin (600 μg / m), nátrium-tioszulfát (100 ml 30% -os vizes oldat in / in). Motoros stimuláció esetén 2 ml 0,5% -os diazepam oldatot injektálunk, és ha nincs hatás, akkor ismétlődik. A beteg kórházba kerül, a kórházban továbbra is kényszerített diurézist alkalmaznak a vér lúgosításával, korai hemodialízissel vagy hemoszorpcióval.