Asztemizol - kompetensen védje meg magát az allergiás reakcióktól

A modern gyógyszerpiacon igen sok gyógyszer van az antiallergén célokra.

Ezek közül a gyógyszerek többsége tabletta formájában kerül bemutatásra, ami előnyöket biztosít a dózisok bevételében és szabályozásában. Az ilyen alapok között azonosítható az Astemizol, amely a komplex antiallergiás terápia meglehetősen univerzális összetevője.

struktúra

Az astemizol az allergiaellenes szerek csoportjába tartozik.

A fő hatóanyaga, amely az Astemizol márkanév alatt a gyógyszer részét képezi, a névadó összetevője. Egy tabletta tabletta 10 mg.

A következő összetevőket kell megkülönböztetni a segédanyagoktól - kis mennyiségű keményítő, kalcium-sztearát, tejcukor és hidroxi-etil-cellulóz.

Kiadási forma

A gyógyszertárláncban csak a tabletták szabadulhatnak fel. Az asztemizol kartondobozba van csomagolva, ahol a tablettákkal ellátott buborékfólia található. Egy csomagban két buborékfólia van, amelyek mindegyike 10 db Astemisol tablettát tartalmaz.

A gyógyszer tabletta kerek alakú és fehér színű. Felépítésüknek egyenletesnek kell lennie, és a felületen nincsenek metszetek. Ez a hamisítványok eredeti anyagának megkülönböztető jellemzője.

farmakodinámia

A hatóanyag hatásmechanizmusa megerősíti, hogy az adott csoporthoz tartozik. Mivel a gyógyszer antiallergiás és a H-1 hisztamin blokkolók receptorok, a hatásmechanizmus a kezdeti hatás.

A receptorral való versenyképesség miatt csökken a válaszreakcióra adott válasz, amely a testhez képest antigénként hat.

Az asztemizol blokkolja a hisztamin termelését, amely nem csak a simaizomsejtek relaxációját biztosítja, hanem csökkenti az érfal átjárhatóságát is. Ennek eredményeként a vér plazma része nem terjed ki az érrendszeren, és nem képezi a környező szövetek ödémájának és gyulladásának kialakulását, beleértve a nyálkahártyákat és a bőrt.

A blokkoló hatás kiterjed az immunválasz sejtelemének elemeire, amelyek részt vesznek az allergiás reakció kóros folyamatában. A bazofilek, az eozinofilek, a hízósejtek és más komponensek nemcsak a reakció középpontjába lépnek, hanem stabilizálják membránjukat, ami megakadályozza azok pusztulását.

farmakokinetikája

A felszabadulás ezen formája miatt az anyag jó felszívódását biztosítják a gyomor-bélrendszeren keresztül. Az Astemizol gyorsan behatol a véráramba. Körülbelül 60 perccel az éhgyomorra történő ivás után a maximális anyagtartalom a vérben jön létre.

Ebben az esetben az élelmiszerek használata 30 perccel az alapok felhasználása előtt, 30 percen belül vagy azt követően a pénzáramlásban lévő források koncentrációjának csökkenéséhez vezet. Csak 2 vagy 2,5 óra elteltével lehetséges a maximális koncentráció elérése.

Mivel az Astemizolt hosszú távú hatásmechanizmusú gyógyszereknek kell tulajdonítani, a recepció hatása legkorábban a recepció kezdetétől számított 2-3 nap múlva látható. A maximális hatás csak egy hét múlva figyelhető meg a szokásos bevitel után.

A hosszú távú hatásmechanizmus befolyásolja a gyógyszer visszavonásának idejét. Két szakaszon keresztül történik. Az első az anyagnak a testben való eloszlása ​​után következik be. Ezt az eltávolítást a belépés óta eltelt nap után jegyezzük fel.

A második szakasz az anyag teljes metabolizmusa után következik be, és csak 10-14 nappal a kezdeti bevitel után jelentkezik.

Az első esetben, miután az Asztemizolon áthaladt a májon és kötődött a plazmafehérjékhez, a fennmaradó rész az epebe felszívódik, és az epehólyagon keresztül a belekbe és a székletbe kerül a környezetbe.

A vese a vesén keresztül történő áthaladása után a maradékot eltávolítjuk a vizelet eltávolításával a testből.

A gyógyszer megkülönböztető jellemzője az a képesség, hogy behatoljon a hemato-encephalic barrierbe.

Használati utasítás

A gyógyszer viszonylag könnyen használható. Fontos, hogy szigorúan tartsa be az orvos által választott adagolási és adagolási rendet.

E célból ajánlott, hogy a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek átlagosan egy tablettát vegyenek be naponta egyszer. Súlyos folyamat esetén, vagy az elhanyagolt állapotok kezelésének kezdeti szakaszaiban a gyógyszert naponta háromszor lehet használni, ami lehetővé teszi a maximális 30 mg anyagtartalom létrehozását.

Ha a gyermek életkora nem haladja meg a 12 évet, de ugyanakkor 6 évnél idősebb, a megengedett dózis felére csökken. Ezért a gyógyszer napi dózisa 5 mg.

A 6 éves kor alatti gyermeknek egyedileg kell kiszámítania az Astemisol adagját. 1 kg testtömegre vonatkoztatva a hatóanyag 0,2 grammig tarthat.

Az egy évnél fiatalabb gyermekeket csak sürgősségi intézkedések esetén lehet szedni, amikor más gyógyszerekkel szembeni rezisztencia jelentkezik.

bizonyság

A gyógyszert elsősorban az egyén allergiás reakciójának elfojtására használják, ami nemcsak kényelmetlenséget okoz, hanem az életminőséget és az életveszély kialakulását is sérti.

Ezek között szerepelnek:

  • akut vagy krónikus allergiás rhinitis megnyilvánulása;
  • a szezonális pollinosis megelőző kezelése, különösen súlyos;
  • allergiás eredetű kötőhártya-gyulladás;
  • a bőr károsodása, csalánkiütés, viszketés, ekcéma formájában, valamint az allergiás ödéma és az atópiás dermatitis lehetséges fejlődése;
  • allergiás reakció kialakulása a dohányfüst belélegzésére adott válaszként;
  • tüdő bronchospasmusa.

Ellenjavallatok

Mielőtt elkezdené a bevételt, ajánlott figyelembe venni az összes ellenjavallat jelenlétét. Szükség esetén alapos diagnózisnak kell alávetni a test legfontosabb rendszereinek állapotát. Ehhez egy elektrokardiogramot végzünk, és biokémiai vérvizsgálatot végzünk a transzaminázok és a kreatinin szintjének meghatározásával.

Az ellenjavallatok közül az alábbiak:

  1. A terhesség állapota, míg a kifejezés nem játszik szerepet, mivel a gyógyszer a gyermek születése előtt teljesen ellenjavallt.
  2. Szoptatást. Ha a bevétel esetleges előnye meghaladja a kockázatot, akkor a nőt a kezelés időtartama alatt és a gyermek teljes megvonásának időtartamára ajánlott a gyermek szoptatására áthelyezni, mivel a gyógyszer anyatejbe jutva a gyógyszer a gyermekre kerülhet.
  3. A máj, az epehólyag és a vesék súlyos megbetegedéseinek jelenléte az enzimek szintjének változásában nyilvánul meg.
  4. A szív- és érrendszeri kórképek, amelyek a szív aktivitását sértik. Ennek a csoportnak magában kell foglalnia a fiziológiai bradycardiát.

Mellékhatások

Meg kell jegyezni, hogy a mellékhatások kialakulása meglehetősen ritka, az adagolás és a használat gyakorisága függvényében.

A leggyakoribb mellékhatások közül kiemelendő:

  • hányinger, hányás, hasmenés lehetséges megjelenése stb. kialakulása;
  • a szívritmus rendellenessége, melyet bradycardia nyilvánít meg, akár egy lehetséges szívmegállásig;
  • az ízválasztás és az étvágy nem megnövekedett változása.

Ez különösen fontos a megnövekedett testtömegű emberek esetében. Bizonyos esetekben a készlet annyira gyors, hogy az Astemisol több hónapos rendszeres befogadóképessége akár több tíz kilogrammot is elérhet. Ez súlyosbítja a szív-érrendszer állapotát.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mielőtt elkezdené szedni a gyógyszert, konzultáljon egy szakemberrel, ha krónikus betegségek vannak, vagy egyidejűleg egy másik patológiát is kezel.

Ez fontos szempont az Astemizole szedése során, mivel a gyógyszer irracionális beadása befolyásolhatja más szervek és rendszerek működését, ami életveszélyes állapot kialakulásához vezethet.

A gyógyszer szigorúan ellenjavallt a csoport egyidejű felhasználásával:

  • a humán immunhiány-vírus protézis inhibitorai;
  • antibakteriális szerek makrolid;
  • az imidazolokkal kapcsolatos gombaellenes szerek;
  • az Astemizol és a fenti gyógyszerek szedése során a kamrai aritmiában súlyos állapot áll fenn.

Ezen túlmenően, ez az antihisztamin nem alkalmazható olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek meghosszabbítják a kamrai összehúzódás intervallumát. Ezek antidepresszánsok, neuroleptikumok, nyugtatók, hipnotikumok és mások.

Az Astemizole-kezelést a helyi gyógyszerek alkalmazásakor óvatosan kell végezni, ami a fényérzékenyítő hatás lehetséges javulásának köszönhető.

Különleges utasítások

Jelenleg a gyógyszer terhességre gyakorolt ​​hatása a magzatra a terhesség alatt nem került pontos meghatározásra. Ezért a kábítószer jelenleg tiltott terhes nőknél.

A szervezetben a lehetséges hosszú távú anyagcserét figyelembe véve a gyógyszer nem javasolt a szoptatás során a gyermekre gyakorolt ​​esetleges hatás miatt.

analógok

Mivel a kamrai komponens csökkentésére szolgáló intervallum meghosszabbodása által megnyilvánuló lehetséges életveszély miatt az oroszországi területen ingyenesen forgalmazható a gyógyszer, nagyszámú hasonló mechanizmussal rendelkező gyógyszer keletkezik.

De az analógok között vannak olyanok, akiket kaphatnak, ezek Ergoferon, Erespal, Pyriditol stb.

Új generációs antihisztaminok

Az antihisztaminok három (néhány szerző szerint négy) generációja létezik. Az első olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek antiallergén mellett nyugtató / hipnotikus hatásúak. A második olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek minimálisan kifejezett szedációs hatással és erős antiallergiás hatással rendelkeznek, de néhány esetben súlyos, életveszélyes aritmiákat okoznak. Az új-harmadik generáció antihisztamin gyógyszerei a második generációs gyógyszerek anyagcseréjének (metabolitjai) termékei, és hatékonyságuk 2-4-szer magasabb, mint elődeiké. Számos egyedi pozitív tulajdonságuk van, és nem okoznak olyan mellékhatásokat, mint az álmosság és a szívre gyakorolt ​​negatív hatás. Ez a harmadik generációs kábítószerekről szól, és ebben a cikkben lesz szó.

Az új (harmadik) generáció antihisztaminjai: hatásmechanizmus és hatások

Ennek a csoportnak a gyógyszerei kizárólag H-t érintenek1-hisztamin receptorok, azaz a szelektivitás. Ezek antiallergiás hatását a következő hatásmechanizmusok is biztosítják. Tehát ezek a gyógyszerek:

  • gátolja a szisztémás allergiás gyulladás mediátorainak szintézisét, beleértve a kemokineket és a citokineket;
  • csökkenti a számot és megsérti az adhéziós molekulák funkcióját;
  • gátolja a kemotaxist (a leukocita kilépést az érfalból a sérült szövetbe);
  • gátolja az allergiás sejtek, az eozinofilek aktiválódását;
  • gátolja a szuperoxidgyök képződését;
  • csökkenti a hörgők fokozott reaktivitását (hiperreaktivitását).

A fentiekben ismertetett hatásmechanizmusok mindegyike erőteljes allergiás és bizonyos mértékig gyulladáscsökkentő hatásokat eredményez: megszünteti a viszketést, csökkenti a kapilláris fal permeabilitását, az ödémát és a szöveti hiperémiát. Ne okozzon álmosságot, nincs mérgező hatása a szívre. Nem kötődnek a kolinerg receptorokhoz, ezért nem okoznak olyan mellékhatásokat, mint a homályos látás és a szájszárazság. Magas biztonsági profilú. Ezen tulajdonságok miatt új generációs antihisztaminok ajánlhatók számos allergiás betegség hosszú távú kezelésére.

Mellékhatások

Ezek a gyógyszerek általában a betegek jól tolerálhatók. Néha azonban a bevitelük hátterében a következő nemkívánatos hatások alakulhatnak ki:

  • fáradtság;
  • fejfájás;
  • szájszárazság (rendkívül ritka);
  • hallucinációk;
  • álmosság, szédülés, álmatlanság, görcsök, izgatottság;
  • megnövekedett szívfrekvencia, szívdobogás;
  • hányinger, hányás, epigasztikus diszkomfort, hasi fájdalom, ritka esetekben - hepatitis;
  • izomfájdalom;
  • allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketéssel vagy anélkül, légszomj, angioödéma, anafilaxiás reakciók.

Jelzések és ellenjavallatok a harmadik generációs antihisztamin gyógyszerek alkalmazására

A gyógyszerek e csoportban való használatára vonatkozó jelzések a következők:

Az új generáció antihisztaminjai ellenjavallt csak abban az esetben, ha a beteg egyéni túlérzékenysége van.

Az antihisztaminok új generációjának képviselői

Ez a kábítószercsoport a következőket tartalmazza:

  • fexofenadin;
  • cetirizin;
  • levocetirizine;
  • A dezloratadin.

Fontolja meg mindegyiküket részletesebben.

Fexofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Feksofast, Feksofen-Sanovel)

Kiadási forma: tabletta, 120 és 180 mg filmtablettával.

A második generációs gyógyszer, a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.

Lenyelés után gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben, 1-3 óra elteltével elérte a maximális koncentrációt a vérben, és szinte nem kötődik a vérfehérjékhez, nem hatol át a vér-agy gáton. Az eliminációs felezési idő 11-15 óra.

A gyógyszer antiallergiás hatása egy-egy dózis után 60 percen belül alakul ki, 6 órán át, a hatás egy napig megnő.

Felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek 120-180 mg (1 tabletta) naponta egyszer, étkezés előtt kell bevenni. A tablettát rágás nélkül, 200 ml vízzel kell lenyelni. A kezelés lefolyását egyedileg határozzák meg a betegség lefolyásának jellemzőitől függően. Még a fexofenadin 28 napos rendszeres használata után sem mutatkozott az intolerancia jelei.

Súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Terhesség alatt nem szabad alkalmazni, mivel ebben a betegcsoportban nem végeztek klinikai vizsgálatokat.

A gyógyszer behatol az anyatejbe, így a szoptató anyák sem vehetik be.

Cetirizin (Allertek, Rolenosis, Cetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Termékforma: filmtabletta, orális oldat és csepp, szirup.

Hidroxi-zin-metabolit. A H1-hisztamin receptorok legerősebb antagonistája.

E gyógyszer alkalmazása mérsékelt terápiás adagokban jelentősen javítja a szezonális és krónikus allergiás rhinitisben szenvedő betegek életminőségét.

Lenyelés után a hatás 2 óra múlva jelenik meg, és egy vagy több napig tart.

Felnőttek és 12 éves és idősebb gyermekek ajánlott a gyógyszer 10 mg-os napi adagban (ez egy tabletta vagy 20 csepp) egy adagban történő bevétele. A 12 év alatti gyermekek adagját az életkor függvényében kell előírni.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél a cetirizin adagját a kreatinin-clearance mennyiségétől függően kell beállítani: enyhe veseelégtelenség esetén 10 mg antihisztamin kell beadni naponta egyszer, ami teljes adag; közepes - 5 mg naponta egyszer (fél adag); ha a kreatinin-clearance index súlyos veseelégtelenségnek felel meg, ajánlott 5 mg cetirizint szedni minden második napban, és a terminális veseelégtelenségben szenvedő hemodializált betegek ellenjavallt.

A cetirizin alkalmazásának ellenjavallata az egyéni túlérzékenység és a szénhidrát anyagcsere veleszületett patológiája (glükóz-galaktóz abszorpciós zavar szindróma és mások).

A normál adagokban alkalmazott cetirizin ilyen átmeneti nemkívánatos reakciókat okozhat, mint a fáradtság, álmosság, központi idegrendszeri izgalom, szédülés és fejfájás. Bizonyos esetekben a fogadás, a szájszárazság, a szem zavartalan elhelyezkedése, a vizelési nehézség és a májenzimek aktivitásának növekedése ellenére a szájszárazságot. Általában a gyógyszer visszavonását követően ezek a tünetek önmagukban eltűnnek.

A kezelés ideje alatt nem szabad alkoholt szednie.

A görcsös szindrómában és az epilepsziában szenvedő személyeknek rendkívül óvatosan kell szedniük a gyógyszert a rohamok fokozott kockázata miatt.

A terhesség alatt vészhelyzet esetén alkalmazandó. A szoptatás alatt ne szedje, mert kiválasztódik az anyatejbe.

Levocetirizin (L-zet, Alersin, Aleron, Zilola, Tsetrilev, Neo Aleron, Glentset, Xizal)

Forma felszabadulás: bevont tabletták, csepp orális adagoláshoz, szirup (gyermekforma).

Cetirizin-származék. A H1-hisztamin receptorok iránti affinitás ebben a gyógyszerben többszöröse, mint elődje.
Ha a lenyelés gyorsan és teljesen felszívódik, és az abszorpció mértéke nem függ az ételtől, azonban a gyomorban étel jelenlétében csökken. Egyes betegeknél a gyógyszer hatása 12-15 perccel az adagolás után kezdődik, de a legtöbb még később, 30-60 perc után alakul ki. A maximális koncentrációt a vérben 50 perc elteltével határozzuk meg és 48 órán át tartjuk, a felezési idő 6-10 óra. A vesék kiválasztódnak.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő személyeknél a gyógyszer felezési ideje meghosszabbodik.

Ez kiválasztódik az anyatejbe.

Felnőttek és 6 év feletti gyermekek ajánlott a gyógyszer tabletta formáját használni. 1 tabletta (5 mg) szájon át, rágás nélkül, elegendő mennyiségű vízzel történik. A felvétel gyakorisága - naponta 1 alkalommal. Ha a levocetirizint cseppek formájában írják elő, a felnőtt betegek és a 6 éves és idősebb gyermekek adagja napi 20 csepp 1 alkalommal. 6 év alatti gyermekeket szirup vagy csepp formában írnak fel, amelynek adagja a gyermek életkorától függ.

A súlyos vesekárosodásban szenvedő személyeknek a gyógyszer felírása előtt ki kell számítaniuk a kreatin clearance-ét. Ha ez az érték az első fokú veseműködés megsértését jelzi, akkor az antihisztamin ajánlott dózisa naponta 5 mg, azaz teljes. Mérsékelt veseműködési zavar esetén 5 mg 1 óra 48 óránként, azaz minden második napon. Súlyos vesekárosodás esetén a gyógyszert 5 mg-ban kell bevenni 1 alkalommal 3 napon belül.

A kezelés időtartama nagymértékben változik, és a betegségtől és a betegség súlyosságától függően egyedileg kerül kiválasztásra. Tehát a pollinózis esetén a kezelési kurzus általában 3-6 hónap, krónikus allergiás betegségek esetén - legfeljebb 1 év, potenciális esetleges érintkezés esetén az allergénnel - 1 hét.

A levocetirizin alkalmazásának ellenjavallata az egyéni intolerancia és a krónikus súlyos veseelégtelenség mellett a szénhidrát anyagcsere (galaktóz intolerancia, laktázhiány stb.) Veleszületett rendellenességei, valamint a terhesség és a szoptatás.

A mellékhatások hasonlóak a csoport többi gyógyszeréhez.

A levocetirizint szedve az alkoholos italok fogyasztása teljesen ellenjavallt.

Desloratadine (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Allergomax, Allergostop, DS-Lor, Freebris, Eridez)

Forma felszabadulás: tabletták, filmtabletták, 5 mg és orális oldat, amely 0,5 mg hatóanyagot tartalmaz milliliterenként (gyermekforma). Egyes gyógyszerek, különösen az Allergomax, orrspray formájában is kaphatók.

A loratadin elsődleges aktív metabolitja. Megakadályozza a leukotrién C4 és hisztamin felszabadulását hízósejtekből, megkönnyíti a kurzust és megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását.

Lenyelés után jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, 2-6 után átlagosan 3 óra alatt elérve a maximális koncentrációt a vérben, és nem jut át ​​a vér-agy gáton. A májban bekövetkező változásoknak van kitéve. A felezési idő 20-30 óra.

Felnőtteknek és 12 éves és idősebb gyermekeknek orálisan kell bevenniük, függetlenül attól, hogy milyen étkezést alkalmaznak, 1 tabletta (5 mg) naponta egyszer. A kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A 12 év alatti gyermekek adagja a gyermek életkorától függ.

Súlyos veseelégtelenség esetén körültekintően kell eljárni.

Számos szerzõ, aki a harmadik generációs antihisztamin gyógyszereknek tulajdonított, további 3 anyagot: norasztemizolt (az astemizol metabolizmusának termékét), a dekarboetoxiloratadint (a loratadin metabolitja) és a karebasztint (az ebasztin metabolizmusának terméke). Azonban még nem vezették be széles körű orvosi gyakorlatba, és nem állnak rendelkezésre az orosz gyógyszerpiacon.

A fent leírt készítmények rendkívül hatékonyak és ígéretesek az allergiás betegségek kezelésére, de nem teljesen biztonságosak. Ezért, ha allergiás tünetei vannak, ne próbálja meg magának kezelni, de azonnal forduljon orvoshoz.

Melyik orvos kapcsolatba lép

Ha allergiás tünetek jelennek meg, forduljon egy általános orvoshoz vagy egy allergiához. Ezenkívül a pácienst szakemberek - ENT szakember, szemész és bőrgyógyász - is megkereshetik. Az atópiás rhinitisben fontos, hogy látogasson el egy pulmonológusra, és meg kell vizsgálni, hogy kizárják-e a hörgő asztmát, különösen a külső légzés funkciójának vizsgálatára. A táplálkozási tanácsadó táplálkozási tanácsadás az erősen allergén élelmiszerek kivételével is segít, mivel a kereszt-allergia gyakran előfordul például a gabonafélék és a liszttermékek pollenjére.

asztemizol

Használati jelzések

Allergiás rhinitis (szezonális és egész évben), allergiás kötőhártya-gyulladás, allergiás bőrreakciók (krónikus idiopátiás csalánkiütés stb.), Angioödéma (kezelés és megelőzés).

Anafilaxiás és anafilaxiás reakciók, bronchialis asztma (adjuváns terápia).

Lehetséges analógok (helyettesítők)

Hatóanyag, csoport

Adagolási forma

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, terhesség, szoptatás, korai csecsemőkorban (legfeljebb 2 éves), meghosszabbítják QT-intervallum az EKG (beleértve a történelmet), közben a ketokonazol és az itrakonazol, klaritromicin, troleandomycin mibefradilom, máj- nedostatochnost.C óvatosság. Hypokalemia.

Hogyan kell alkalmazni: adagolás és kezelés

Belül, üres gyomorban, 1 órával vagy 2 órával az étkezés után. Felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 10 mg Astemisol naponta egyszer. 6-12 éves gyermekek - 5 mg naponta egyszer; 6 év alatti - 2 mg / 10 kg egy adagban csak szuszpenzió formájában. A kezelés maximális időtartama 7 nap.

Farmakológiai hatás

Antihisztamin hosszú hatású. Blokkolja a perifériás H1-hisztamin receptorokat, kiküszöböli a hisztamin által okozott sima izomgörcsöket, csökkenti a kapilláris permeabilitást. A tüdő fizikai feszültsége és hiperventilációja által okozott bronchospasm gyengül.

A szerotoninellenes aktivitása gyenge. Gyakorlatilag nincs nyugtató és antikolinerg hatás.

A hatás 24 órán belül alakul ki (néha 2-3 napig), és 9-12 nap után eléri a maximumot. A hatás időtartama az előző kezelés időtartamától függ (a bőrminták elnyomása több hétig is fennállhat a bevitel leállítása után).

Mellékhatások

Szedáció (nagyobb dózisban kifejezve), az orális nyálkahártya, az orr és a torok szárazsága, megnövekedett étvágy és testtömeg, tachycardia, nagy dózisokban történő alkalmazás esetén - álmosság, szívdobogás, QT-intervallum meghosszabbítása, aritmia (beleértve "kamrai" típusú "pirouette"), összeomlás.

Overdose. Tünetek: fejfájás, hányinger, zavartság, az EKG Q-T intervallumának meghosszabbítása, kamrai arthmia (beleértve a "pirouette" típusát), kamrai fibrilláció, görcsök, összeomlás, szívmegállás, halál.

Kezelés: gyomormosás, cardiocontrol 24 órán keresztül, tüneti és támogató terápia.

Különleges utasítások

Nem ajánlott egyidejűleg grapefruitlevet venni az asztemizollal (ez elnyomja az anyagcserét, és növeli az asztemizol koncentrációját a vérben). Ne lépje túl az ajánlott adagokat.

A betegeket figyelmeztetni kell az antikolinerg hatások (száraz nyálkahártyák) kialakulásának lehetőségére.

Ha az asztemizol szedése alatt ájulás figyelhető meg, azonnal abba kell hagynia a szedését, és meg kell vizsgálnia a beteg szívritmuszavarát.

Javasoljuk, hogy legalább 4 hétig abbahagyja a felhasználást az allergének bőrvizsgálata előtt.

Az astemizol terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek. A kísérleti vizsgálatok kimutatták az asztemizol embriotoxikus hatását. Nem ismert, hogy az asztemizol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Kísérleti vizsgálatokban azt találták, hogy az asztemizol kiválasztódik a tejben a szoptató kutyákból. Ne feledje, hogy az asztemizol metabolitjai a terápia leállítása után 4 hónapig maradhatnak az anya testében.

Az Astemizol-kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, amikor gépjárműveket vezetnek és más potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatnak, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.

kölcsönhatás

Az etanol és más, a központi idegrendszert gátló gyógyszerek növelhetik a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatást.

Az Astemisol dr. Drogjai, amelyek antikolinerg hatással rendelkeznek, fokozzák az asztemizol antikolinerg hatását.

Azitromicin, klaritromicin, eritromicin, troleandomicin; A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek (triciklikus antidepresszánsok, BMCC, különösen a bepridil, ciszaprid, disopiramid, maprotilin, fenotiazinok, pimozid, prokainamid, kinidin, sparfloxacin) - a kardiotoxikus hatás kialakulásának kockázata (a QT-intervallum meghosszabbodása, a fejlõdés fejlõdésének fejlõdése a folyamat fejlõdésének fejlõdésében) kamrai aritmiák).

Flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, metronidazol, mikonazol és a citokróm P450 rendszer egyéb inhibitorai, mifebradil - az asztemizol plazmakoncentrációjának növekedése és a kardiotoxikus hatás kialakulásának kockázata.

A HIV-proteáz-inhibitorok, a szerotonin-visszavétel-gátlók: fluvoxamin, nefazodon, ritonavir és szertralin in vitro csökkentik a terfenadin metabolizmusát, de ezeknek az adatoknak a klinikai jelentősége ezért nem igazolható, amíg ezek az adatok nem kerülnek végleges értékelésre, és mivel az asztemizol és a terfenadin hasonló kémiai szerkezete egyidejűleg alkalmazható Az asztemizol és a felsorolt ​​gyógyszerek nem ajánlottak.

Nincs allergia!

orvosi referenciakönyv

Norastemizol használati utasítás

A gyógyszerpiacon a norasztemizol új gyógyszer. Ez antiallergiás hatású, valamint számos más tevékenység is. Számos különbség van a többi ilyen típusú hatóanyaggal szemben.

A norasztemizol (seprakor) az astemizol aktív metabolitja. A hisztamin H1 receptorok jól ismert blokkoló hatásán keresztül hat. Ez a hatás 13-15-ször nagyobb, mint az asztemizolé. Ebből nyilvánvaló, hogy az erastálás elkezdi fellépni, hogy az allergiás reakciót sokkal inkább leállítsa, mint az asztemizolt. A maximális plazmakoncentráció egy óra múlva érhető el. Ez az anyag nem jut el a biotranszformációhoz, vagyis nem adja át az anyagcserét, és a kezdeti formában szinte az összes vizeletet eltávolítja.

A felezési idő közel egy hétig tart. A gyógyszer fő előnye, hogy nem rendelkezik kardiotoxikus hatással, és nem képes kölcsönhatásba lépni más, a súlyos aritmiák kockázatát növelő gyógyszerekkel. A kardiotoxikus hatás hiánya az, hogy a gyógyszer nem növeli a szívverést és nem zavarja a szívritmust. Nem okoz nyugtató hatást, azaz nem hatol át a vér-agy gáton.

Mint fentebb már említettük, a Norastemizol egy új és továbbfejlesztett gyógyszer, és nyilvánvaló, hogy jobb, mint az összes előttük álló és előnyei:

  1. a nyugtatás hiánya;
  2. nem kardiotoxikus; gyorsan felszívódik;
  3. magas szintű biológiai hozzáférhetőség;
  4. károsodott máj- és vesefunkciójú betegek számára is előírható, mivel nem negatív hatással van rájuk;
  5. elég magas gyulladásgátló aktivitás;
  6. könnyen kombinálható és más gyógyszerek.

A norastemizolt naponta egyszer szedik, a gyógyszer bevétele nem függ az étkezéstől. Hamarosan elkezd cselekedni a betegség fókuszában.

Nem rendelkezik kardiotróp hatással sem. A kábítószer hosszú ideig használható az allergiás betegségek megnyilvánulásának kiküszöbölésére és megelőzésére. Hazánkban a kábítószert még mindig kevéssé használják, így kevés információ és visszajelzés van róla, de külföldön bebizonyosodott, hogy az allergiás betegségeket nagyon jól enyhíti.

Az Astemizol a H1-hisztamin receptorok blokkolója. A gyógyszert allergiás bőrbetegségek, rhinitis, kötőhártya-gyulladás és bronchiás asztma kezelésére használják.

Az allergiás betegségek nagyon különbözőek. Ráadásul számos betegség a külső tényezők hatására és a szervezet belső ingerekre gyakorolt ​​túlzott reakciójára vezethető vissza. A felesleges reakció előrejelzése, ezáltal a beteg állapotának enyhítése többféleképpen.

Az Astemizol olyan gyógyszer, amely elnyomja a hisztamin receptorok aktivitását.

Az allergiák magukban foglalják az immunreakciókat - túlérzékenységet, amelyben az antitestek szintézise egy speciális fehérjefajtához. Az antitestek számának növekedése a sejtek - elsősorban az elhízás és a bazofilek - túlzott aktivitásához vezet, ami allergiás reakciók megjelenését okozza - a hidegtől az angioödémáig.

A túlzott érzékenység elnyomása érdekében olyan speciális gyógyszereket használjon, amelyek blokkolhatják a H1-hisztamin receptorokat. Érzékenységük miatt a gyulladás csökken és az allergiás reakció csökken.

Astemizol - Astemizole, a H1-hisztamin receptorok blokkolója. A második generációs készítményeket kezeli.

Az anyag képlete 1- (para-fluor-benzil) -2-<амино>-benzimidazol.

Szisztémás kezelésre használt gyógyszer, de meglehetősen gyors fellépést biztosít. Először is, túlzott stressz vagy hiperventiláció okozta hörgőgörcsök enyhítésére szolgál.

A gyógyszer csak egy formában kapható - tabletta formájában. Az utóbbi csaknem fehér vagy fehér, buborékfóliában van. 10 db buborékfóliában, kartondobozban - 2 buborékfólia.

Oroszországban a kábítószert kardiotoxikusnak tekintik, ezért tilos használni. Ez vonatkozik az egyéb astemizolt is magában foglaló eszközökre.

A blokkoló gátolja a receptor érzékenységét. Ennek megfelelően a válasz intenzitása csökken, ami az allergiás tünetek eltűnéséhez vezet.

Az Astemizol hatásai a következők:

  • gátolja a perifériás H1-hisztamin receptorokat;
  • kiküszöböli a hisztamin hatásából eredő simaizom görcsöket;
  • csökkenti a kapilláris permeabilitást, ami csökkenti a gyulladást;
  • gátolja a bronchospasmot;
  • alacsony a szerotonin-aktivitás, azaz az anyag szinte semmilyen hatást nem gyakorol a szerotonin termelésre;
  • szedáció - azaz nyugtató, általában csak nagy dózisban történő bevétel esetén jelenik meg;
  • antikolinerg hatás - az idegimpulzusok gátlása nem jelenik meg.

Az Astemizol egy hosszú hatású gyógyszer. Az anyag gyorsan felszívódik az emésztőrendszeren keresztül, és egy óra múlva eléri a lehető legnagyobb koncentrációt a vérben. Ahhoz, hogy a gyógyszert előnyösen étkezés előtt használjuk, az étkezés 60% -kal csökkenti a felszívódást, és a maximális szint elérését 1 órával eltolja.

A gyógyszer hatása nap után, néha 2-3 nap múlva jelenik meg. Az anyag a kezelés 9–12. Napján maximális hatást fejt ki.

Az asztemizol 90% -ban kötődik a fehérjékhez, metabolizálódik a májban. A gyógyszer és termékei egyensúlyi koncentrációja 3-5 ng / mg, és 4-6 héten belül alakul ki. Az asztemizol egyenletesen oszlik el, de nem tudja leküzdeni a vér-agy gátat.

Az asztemizol az epe metabolitjainak formájában - legfeljebb 73% -ban, részben vizelettel - 5–6% -ban választódik ki. Kétlépcsős kiválasztás: az anyag eloszlási szakaszában a felezési idő eléri a 20 órát, a kiválasztás szakaszában - 7-11 nap. A metabolitok a szervezetben akár 4 hónapig is fennmaradhatnak.

Az allergiás reakció elnyomására szedjen be egy gyógyszert. Kifejezései nagyon különbözőek lehetnek. Asztemizol használata:

  • allergiás rhinitis - hosszú és szezonális jellegű, és a gyógyszer előírt és megelőző intézkedés;
  • allergiás kötőhártya-gyulladásban;
  • allergiák a dohányzáshoz;
  • allergiás bőrbetegségek: csalánkiütés, dermográfia, angioödéma, vízallergia;
  • hörgőgörcsök az asztma hátterén, hiperventiláció vagy túlzott fizikai terhelés után.

A használati utasítás nagyon egyszerű:

  • A felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek a gyógyszert naponta egyszer 10 mg-os dózisban szedik. Bizonyos esetekben a dózis napi 30 mg-ra emelhető;
  • 6 és 10 év közötti gyermekek esetében az adagot naponta 5 mg-ra kell csökkenteni;
  • 2-6 éves gyerekek esetében az adagot az arány alapján - 0,2 mg / 1 kg súly alapján számítják ki;
  • nincsenek megfelelő vizsgálatok a gyógyszer terhes nőkre gyakorolt ​​hatásáról, és nincs közvetlen információ arról, hogy az asztemizol átjut az anyatejbe. De mivel az anyag nagyon hosszú ideig ürül, tilos a terhesség és a szoptatás ideje alatt történő kezelés.

A gyógyszert üres gyomorban szedik. Lehet inni egy pohár vizet, mivel bizonyos esetekben a gyógyszer száraz nyálkahártyákat okoz.

A kezelés minimális időtartama egy hét.

Az Astemizolnak kevés ellenjavallata van:

  • egyéni érzékenység a gyógyszerre;
  • a terhesség és a szoptatás időtartama;
  • 2 éves korig - fennáll annak a veszélye, hogy maga az anyag allergénként fog szolgálni;
  • a szív aktivitásának zavarai, különösen a Q-T intervallum echokardiogramokkal történő meghosszabbítása - az astemizol fokozza ezt a hatást.

Az astemizol alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

  • szédülés, álmosság, fejfájás, bizonyos esetekben rémálmok és álmatlanság, görcsök. Általában a gyógyszer nyugtató hatása csak nagy dózisokban jelentkezik;
  • a gyógyszer befolyásolja a szív - hosszabb Q-T intervallumot, hipotenziót, aritmiát. A tünetek általában lázzal, gyengeséggel járnak;
  • Az asztemizol az étvágy növekedését okozza. Szájszárazság, de hányingert és hasmenést, ritkán hepatitist okozhat. A megnövekedett étvágy talán a leggyakoribb mellékhatás, erről jelentősen tájékoztatni kell a jelentős testtömegű betegeket;
  • allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés, duzzanat, rendkívül ritka.

Hasonló hatások, ha nem allergiákról beszélünk, a gyógyító hatások előtt jelentkeznek.

A gyógyszer szedése során kövesse néhány ajánlást:

Az anyag túladagolása több, mint lehetséges, tekintettel a viszonylag nagy felezési időre és az eliminációs módszerre - nem a vizelettel, hanem az epével. A túladagolás tünetei egybeesnek a mellékhatásokkal, de sokkal hangsúlyosabbak: a kamrai aritmia, a görcsök, a légzőszervi megállás és a szív.

Ha ilyen jelek jelennek meg, hányást kell előidézni, meg kell öblíteni a gyomrot. Az aktív szén, sóoldat hashajtó hatásának semlegesítése. Ha szükséges, lépjen be antiaritmiás szerekbe, magas vérnyomású, oxigénterápiát végez. A hemodialízis hatástalan.

Az asztemizolt nem ajánlott a következő gyógyszerekkel együtt bevenni:

  • indinavir, ritonavir - az AIDS vírus proteáz inhibitorai;
  • klaritromicin, eritromicin és más makrolid antibiotikumok;
  • Itrakonazol, ketokonazol - az imidazolcsoport gombaellenes szerei.

Ezek a gyógyszerek csökkentik az asztemizol transzformációjának sebességét, ami az anyag koncentrációjának a vérben való növekedéséhez és a kamrai aritmia kialakulásához vezethet.

  • A gyógyszerrel együtt nem használhat más gyógyszert, amely meghosszabbítja a Q-T intervallumot (Sparflo Ave) - triciklikus antidepresszánsokat, fenotiazinokat, kalciumcsatorna-blokkolókat. Ellenkező esetben az aritmia kockázata megnő.
  • Az asztemizol fokozza a fényérzékenységet és mellékhatásokat. A bőrbetegségek kezelésében figyelembe kell venni a kenőcsök közvetett kölcsönhatását a külső felhasználásra és a szisztémás készítményekre.
  • Az asztemizolt óvatosan alkalmazzák, ha spricellet írnak fel.

Az antihisztaminokat, köztük az asztemizolt sem kombinálják alkohollal.

Oroszországban tilos a gyógyszer. Ez a mellékhatás, a Q-T intervallum meghosszabbítása túl veszélyesnek tekinthető az allergia kezelésében az asztemizolt tartalmazó gyógyszerek alkalmazásához.

Oroszországban minden gyógyszer, beleértve az asztemizolt is, kizárt a használatból. Ugyanakkor más lehetőségeket is találhat, amelyekben a hatóanyag a H1-hisztamin receptorok blokkolójaként is működne.

  • Az Ergoferon - mind az antihisztamin, mind a vírusellenes hatásokkal rendelkezik - az immunmodulátorok kategóriájába tartozik. Van egy gyógyszer 276 és 356 p között.
  • Erespal - elnyomja az allergiás mediátorokat: hisztamin, szerotonin, bradykinin. Széles spektrumú gyulladásgátló szer. A tabletták formájában történő gyógyszeres kezelés költsége 385 és 421 között változik.
  • A peritol - farmakológiai hatás teljesen egybeesik az asztemizol hatásával. A gyógyszer azonban nem vonatkozik a kardiotoxikus szerekre. A gyártótól függően 359 és 921 p közötti mennyiségű tabletta található.
  • Lordaestin - elnyomja a hisztamin termelést. Szezonális rhinitis és rhinorrhea esetén ajánlott. Különösen allergiás bőrreakciók esetén - urticaria, ödéma, viszketés. A gyógyszer ára - 289-ről 340-ra. 10 db.
  • A terfenadin a H1-hisztamin receptorok blokkolója. Ez szinte teljes analóg a gyógyító hatások és a mellékhatások számára, vagyis hozzájárul a Q-T intervallum meghosszabbításához. A gyógyszer ára tabletták formájában - 529 p.

Az Astemizol egy második generációs antihisztamin gyógyszer, amely elnyomja a H1-hisztamin receptorok érzékenységét. Sajnos a gyógyszer jelentős mellékhatásokkal rendelkezik, amelyek túl veszélyesek.

Dr. Komarovszkij az alábbiakban ismertetett gyermekek allergiás készítményeiről beszél:

Az új generáció allergiás előkészítéséről szóló cikk - a hatóanyagok listája és a kezelés profilja. A tabletták, cseppek, spray-k és kenőcsök tulajdonságaira és alkalmazására vonatkozó alapvető információk alapján a csomagok, az utasítások és az átlagos árak megjelenése.

80 évig az antihisztaminokat széles körben alkalmazták az allergiák kezelésére. Ez idő alatt a gyógyszeripari vállalatok óriási mennyiségű munkát végeztek olyan hatóanyagok keresése során, amelyek a maximális terápiás hatást a minimális terápiás dózissal rendelkeznek.

Az ezen idő alatt létrehozott sok antihisztamin gyógyszer szisztematizálásának egyik módja a generációk szerinti besorolás a teremtés időpontja és a testre gyakorolt ​​hatás szerint.

Az 1. generáció kábítószerei okozottak álmosságot, a tudat elnyomását, a hatóanyag gyakori változását követelték meg a függőség és a terápiás hatás gyengülése miatt.

A 2-es gyógyszer generációja aritmia kialakulását okozhatja, mérgező hatással volt a szívizomra, bár sokszor hatékonyabbak voltak, mint elődeik.

Jelenleg a legbiztonságosabb és legerősebb cselekvés az új, harmadik generáció allergiaellenes gyógyszerei, amelyek szűken specifikus hatással blokkolják az allergia tüneteit anélkül, hogy a szív és a központi idegrendszer mellékhatásait okozzák, és igen hosszú hatásuk van..

A cikk az antihisztaminok harmadik generációjának áttekintésére szolgál, reméljük, hogy ez segít a legjobb allergiás gyógyszerek kiválasztásában.

A harmadik generációs antihisztaminok kivételesen rendkívül specializáltak, aminek következtében az alábbi előnyökkel járnak:

  1. Ne gyakoroljon toxikus hatást a szívre.
  2. Nem rendelkeznek hipnotikus és nyugtató hatással, ami lehetővé teszi számukra a járművezetők és más személyek hozzárendelését, akiktől a munka során a legnagyobb gondosságra van szükség.
  3. A terápiás hatás néhány perccel a bevétel után következik be, és 24-28 órán át fennmarad, lehetővé téve, hogy a gyógyszert naponta egyszer vegye be.
  4. A legújabb generáció kábítószerei nem függőséget okoznak, ami lehetővé teszi egy gyógyszer használatát az allergiák teljes kezelési ideje alatt.

Természetesen, mint minden gyógyszer, a szóban forgó gyógyszereknek is saját hátrányai vannak, például paradox módon az antihisztaminok maguk is allergiát okozhatnak a hatóanyaggal szemben túlérzékeny személyeknél. Az antihisztaminok nagy része terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

Ezért a gyógyszert csak orvos, immunológus vagy allergológus írhatja fel. Meghatározza azt a dózist is, amely a beteg korától és egyedi jellemzőitől függ (például a veseelégtelenség dóziscsökkentést igényel). Ne vegye igénybe az önkezelést.

Leggyakrabban a harmadik generációs antihisztaminokat allergiás kötőhártya-gyulladásra, dermatitiszre és rhinitisre írják elő.

Az alábbiakban az új generációs allergiás gyógyszerek szerepelnek, a lista a gyógyszer célja szerint van besorolva.

Norasztemizol: 3. generációs antihisztamin gyógyszer

A Norastemizol a legújabb, harmadik generációs antiallergiás szer, amely az emberi testre gyakorolt ​​hatásaitól eltérő tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszer nem rendelkezik nyugtató hatással, és nem rendelkezik kardiotoxikus hatással, vagyis használata nem növeli a szívverés és a szívritmus zavarát.

A Norastemizol alkalmazásának előnyei:

  • nincs nyugtató hatás
  • kardiotoxicitás nem észlelhető
  • gyors szívás
  • magas biológiai hozzáférhetőség
  • a gyógyszer használatának lehetősége máj- és vesefunkciójú betegeknél
  • magas gyulladásgátló hatás
  • kompatibilitás más eszközökkel

A gyógyszer naponta 1 tablettát ír elő, függetlenül az étkezéstől, és gyors hatással van a nidusra.

A norastemizol önkéntesekkel végzett vizsgálatokban nem azonosították a kardiotróp hatásokat. Hosszú, a tünetek enyhítésére és az allergiák megnyilvánulásának megelőzésére szolgáló gyógyszeres adagolás lehetséges.

A közelmúltbeli gyógyszerfejlesztés miatt a felhasználás felülvizsgálata nem jelent meg.

Hazánkban a gyógyszer nem olyan népszerű, mint külföldön.

De meg kell jegyezni, hogy a Norastemizol a 3. generációs H1 antagonisták készítményeként jelentősen javítja az allergiás betegek életminőségét.

Asztemizol: az antihisztamin hatóanyag jellemzői és a használat jellemzői

Az Astemizol a H1-hisztamin receptorok blokkolója. A gyógyszert allergiás bőrbetegségek, rhinitis, kötőhártya-gyulladás és bronchiás asztma kezelésére használják.

Az allergiás betegségek nagyon különbözőek. Ráadásul számos betegség a külső tényezők hatására és a szervezet belső ingerekre gyakorolt ​​túlzott reakciójára vezethető vissza. A felesleges reakció előrejelzése, ezáltal a beteg állapotának enyhítése többféleképpen.

Az Astemizol olyan gyógyszer, amely elnyomja a hisztamin receptorok aktivitását.

A gyógyszer jellemzői

Az allergiák magukban foglalják az immunreakciókat - túlérzékenységet, amelyben az antitestek szintézise egy speciális fehérjefajtához. Az antitestek számának növekedése a sejtek - elsősorban az elhízás és a bazofilek - túlzott aktivitásához vezet, ami allergiás reakciók megjelenését okozza - a hidegtől az angioödémáig.

A túlzott érzékenység elnyomása érdekében olyan speciális gyógyszereket használjon, amelyek blokkolhatják a H1-hisztamin receptorokat. Érzékenységük miatt a gyulladás csökken és az allergiás reakció csökken.

Astemizol - Astemizole, a H1-hisztamin receptorok blokkolója. A második generációs készítményeket kezeli.

Szisztémás kezelésre használt gyógyszer, de meglehetősen gyors fellépést biztosít. Először is, túlzott stressz vagy hiperventiláció okozta hörgőgörcsök enyhítésére szolgál.

Adagolási űrlapok

A gyógyszer csak egy formában kapható - tabletta formájában. Az utóbbi csaknem fehér vagy fehér, buborékfóliában van. 10 db buborékfóliában, kartondobozban - 2 buborékfólia.

Az Astemizole összetétele

  • A hatóanyag hatóanyaga az asztemizol - 10 mg minden tabletta.
  • A segédanyagok a burgonyakeményítő, a kalcium-sztearát, a tejcukor, a hidroxi-etil-cellulóz.

Oroszországban a kábítószert kardiotoxikusnak tekintik, ezért tilos használni. Ez vonatkozik az egyéb astemizolt is magában foglaló eszközökre.

Farmakológiai hatás

A blokkoló gátolja a receptor érzékenységét. Ennek megfelelően a válasz intenzitása csökken, ami az allergiás tünetek eltűnéséhez vezet.

farmakodinámia

Az Astemizol hatásai a következők:

  • gátolja a perifériás H1-hisztamin receptorokat;
  • kiküszöböli a hisztamin hatásából eredő simaizom görcsöket;
  • csökkenti a kapilláris permeabilitást, ami csökkenti a gyulladást;
  • gátolja a bronchospasmot;
  • alacsony a szerotonin-aktivitás, azaz az anyag szinte semmilyen hatást nem gyakorol a szerotonin termelésre;
  • szedáció - azaz nyugtató, általában csak nagy dózisban történő bevétel esetén jelenik meg;
  • antikolinerg hatás - az idegimpulzusok gátlása nem jelenik meg.

farmakokinetikája

Az Astemizol egy hosszú hatású gyógyszer. Az anyag gyorsan felszívódik az emésztőrendszeren keresztül, és egy óra múlva eléri a lehető legnagyobb koncentrációt a vérben. Ahhoz, hogy a gyógyszert előnyösen étkezés előtt használjuk, az étkezés 60% -kal csökkenti a felszívódást, és a maximális szint elérését 1 órával eltolja.

A gyógyszer hatása nap után, néha 2-3 nap múlva jelenik meg. Az anyag a kezelés 9–12. Napján maximális hatást fejt ki.

Az asztemizol 90% -ban kötődik a fehérjékhez, metabolizálódik a májban. A gyógyszer és termékei egyensúlyi koncentrációja 3-5 ng / mg, és 4-6 héten belül alakul ki. Az asztemizol egyenletesen oszlik el, de nem tudja leküzdeni a vér-agy gátat.

Az asztemizol az epe metabolitjainak formájában - legfeljebb 73% -ban, részben vizelettel - 5–6% -ban választódik ki. Kétlépcsős kiválasztás: az anyag eloszlási szakaszában a felezési idő eléri a 20 órát, a kiválasztás szakaszában - 7-11 nap. A metabolitok a szervezetben akár 4 hónapig is fennmaradhatnak.

bizonyság

Az allergiás reakció elnyomására szedjen be egy gyógyszert. Kifejezései nagyon különbözőek lehetnek. Asztemizol használata:

  • allergiás rhinitis - hosszú és szezonális jellegű, és a gyógyszer előírt és megelőző intézkedés;
  • allergiás kötőhártya-gyulladásban;
  • allergiák a dohányzáshoz;
  • allergiás bőrbetegségek: csalánkiütés, dermográfia, angioödéma, vízallergia;
  • hörgőgörcsök az asztma hátterén, hiperventiláció vagy túlzott fizikai terhelés után.

Használati utasítás

A használati utasítás nagyon egyszerű:

  • A felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek a gyógyszert naponta egyszer 10 mg-os dózisban szedik. Bizonyos esetekben a dózis napi 30 mg-ra emelhető;
  • 6 és 10 év közötti gyermekek esetében az adagot naponta 5 mg-ra kell csökkenteni;
  • 2-6 éves gyerekek esetében az adagot az arány alapján - 0,2 mg / 1 kg súly alapján számítják ki;
  • nincsenek megfelelő vizsgálatok a gyógyszer terhes nőkre gyakorolt ​​hatásáról, és nincs közvetlen információ arról, hogy az asztemizol átjut az anyatejbe. De mivel az anyag nagyon hosszú ideig ürül, tilos a terhesség és a szoptatás ideje alatt történő kezelés.

A gyógyszert üres gyomorban szedik. Lehet inni egy pohár vizet, mivel bizonyos esetekben a gyógyszer száraz nyálkahártyákat okoz.

Ellenjavallatok

Az Astemizolnak kevés ellenjavallata van:

  • egyéni érzékenység a gyógyszerre;
  • a terhesség és a szoptatás időtartama;
  • 2 éves korig - fennáll annak a veszélye, hogy maga az anyag allergénként fog szolgálni;
  • a szív aktivitásának zavarai, különösen a Q-T intervallum echokardiogramokkal történő meghosszabbítása - az astemizol fokozza ezt a hatást.

Mellékhatások

Az astemizol alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

  • szédülés, álmosság, fejfájás, bizonyos esetekben rémálmok és álmatlanság, görcsök. Általában a gyógyszer nyugtató hatása csak nagy dózisokban jelentkezik;
  • a gyógyszer befolyásolja a szív - hosszabb Q-T intervallumot, hipotenziót, aritmiát. A tünetek általában lázzal, gyengeséggel járnak;
  • Az asztemizol az étvágy növekedését okozza. Szájszárazság, de hányingert és hasmenést, ritkán hepatitist okozhat. A megnövekedett étvágy talán a leggyakoribb mellékhatás, erről jelentősen tájékoztatni kell a jelentős testtömegű betegeket;
  • allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés, duzzanat, rendkívül ritka.

Hasonló hatások, ha nem allergiákról beszélünk, a gyógyító hatások előtt jelentkeznek.

Különleges utasítások

A gyógyszer szedése során kövesse néhány ajánlást:

  • hosszabb Q-T intervallummal rendelkező betegeknél kívánatos alternatívát találni;
  • Nem ajánlott a kábítószert a súlyos májelégtelenség hátterében használni: az anyag a májban metabolizálódik, ami romláshoz vezethet;
  • ugyanez vonatkozik az elektrolit-egyensúlyhiányos betegek - hypokalemia, hypomagnesemia vagy diuretikumokat szedő betegek esetében is;
  • Nem kombinálhatja a drogot grapefruitlével - az utóbbi megsérti az anyag felszívódását;
  • az alsó légúti betegségben szenvedő betegek szinte biztosan zavarják a szárazságot. A gyógyszer szedése során biztosítani kell a megfelelő mennyiségű víz bevitelét
  • Az asztemizolt 4 hétig abbahagyják az allergiás bőrvizsgálatok előtt. Ellenkező esetben az eredmény torzul;
  • a gyógyszer nagy dózisban vagy nagy érzékenységgel rendelkezik nyugtató hatással. Ezt figyelembe kell venni, ha a beteg munkája jármûvet vagy komplex berendezéseket üzemeltet.

Az anyag túladagolása több, mint lehetséges, tekintettel a viszonylag nagy felezési időre és az eliminációs módszerre - nem a vizelettel, hanem az epével. A túladagolás tünetei egybeesnek a mellékhatásokkal, de sokkal hangsúlyosabbak: a kamrai aritmia, a görcsök, a légzőszervi megállás és a szív.

Ha ilyen jelek jelennek meg, hányást kell előidézni, meg kell öblíteni a gyomrot. Az aktív szén, sóoldat hashajtó hatásának semlegesítése. Ha szükséges, lépjen be antiaritmiás szerekbe, magas vérnyomású, oxigénterápiát végez. A hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és alkohollal

Az asztemizolt nem ajánlott a következő gyógyszerekkel együtt bevenni:

  • indinavir, ritonavir - az AIDS vírus proteáz inhibitorai;
  • klaritromicin, eritromicin és más makrolid antibiotikumok;
  • Itrakonazol, ketokonazol - az imidazolcsoport gombaellenes szerei.

Ezek a gyógyszerek csökkentik az asztemizol transzformációjának sebességét, ami az anyag koncentrációjának a vérben való növekedéséhez és a kamrai aritmia kialakulásához vezethet.

  • A gyógyszerrel együtt nem használhat más gyógyszert, amely meghosszabbítja a Q-T intervallumot (Sparflo Ave) - triciklikus antidepresszánsokat, fenotiazinokat, kalciumcsatorna-blokkolókat. Ellenkező esetben az aritmia kockázata megnő.
  • Az asztemizol fokozza a fényérzékenységet és mellékhatásokat. A bőrbetegségek kezelésében figyelembe kell venni a kenőcsök közvetett kölcsönhatását a külső felhasználásra és a szisztémás készítményekre.
  • Az asztemizolt óvatosan alkalmazzák, ha spricellet írnak fel.

Az antihisztaminokat, köztük az asztemizolt sem kombinálják alkohollal.

Vélemények

Oroszországban tilos a gyógyszer. Ez a mellékhatás, a Q-T intervallum meghosszabbítása túl veszélyesnek tekinthető az allergia kezelésében az asztemizolt tartalmazó gyógyszerek alkalmazásához.

analógok

Oroszországban minden gyógyszer, beleértve az asztemizolt is, kizárt a használatból. Ugyanakkor más lehetőségeket is találhat, amelyekben a hatóanyag a H1-hisztamin receptorok blokkolójaként is működne.

  • Az Ergoferon - mind az antihisztamin, mind a vírusellenes hatásokkal rendelkezik - az immunmodulátorok kategóriájába tartozik. Van egy gyógyszer 276 és 356 p között.
  • Erespal - elnyomja az allergiás mediátorokat: hisztamin, szerotonin, bradykinin. Széles spektrumú gyulladásgátló szer. A tabletták formájában történő gyógyszeres kezelés költsége 385 és 421 között változik.
  • A peritol - farmakológiai hatás teljesen egybeesik az asztemizol hatásával. A gyógyszer azonban nem vonatkozik a kardiotoxikus szerekre. A gyártótól függően 359 és 921 p közötti mennyiségű tabletta található.
  • Lordaestin - elnyomja a hisztamin termelést. Szezonális rhinitis és rhinorrhea esetén ajánlott. Különösen allergiás bőrreakciók esetén - urticaria, ödéma, viszketés. A gyógyszer ára - 289-ről 340-ra. 10 db.
  • A terfenadin a H1-hisztamin receptorok blokkolója. Ez szinte teljes analóg a gyógyító hatások és a mellékhatások számára, vagyis hozzájárul a Q-T intervallum meghosszabbításához. A gyógyszer ára tabletták formájában - 529 p.

Az Astemizol egy második generációs antihisztamin gyógyszer, amely elnyomja a H1-hisztamin receptorok érzékenységét. Sajnos a gyógyszer jelentős mellékhatásokkal rendelkezik, amelyek túl veszélyesek.

Dr. Komarovszkij az alábbiakban ismertetett gyermekek allergiás készítményeiről beszél: