Histamin - mi ez az anyag a szervezetben?

Az embereknek, akik legalább egyszer szembesültek allergiával, hallaniuk kellett, hogy antihisztaminokkal kell semlegesíteni. Hallgatva ezeknek a gyógyszereknek a nevét, úgy gondolja, hogy a hisztamin allergén, de valójában a helyzet teljesen más.

A hisztamin egy olyan biológiai anyag, amely mindig a testben van, és semmi köze az allergénekhez. Funkcióinak aktiválása és nagy mennyiségben történő felszabadulása a vérben kizárólag bizonyos tényezőkkel jár, amelyek fő része egy allergiás reakció. Többet fogunk beszélni a hisztamin hatásmechanizmusáról, annak jelentőségéről a szervezet számára és ennek az anyagnak a sajátosságairól.

A hisztamin értéke, szerepe és funkciója a szervezetben

A hisztamin biológiailag aktív anyag, amely számos testfunkció szabályozásában részt vesz.

Ennek az anyagnak a szekréciója egy olyan aminosavból származik, amely a fehérje fő összetevője, és amelyet hisztidinnek neveznek. A szokásos - inaktív állapotban a hisztamin a test sejtek túlnyomó részében található, amelyeket "hisztocitáknak" neveznek. Ebben az esetben az anyag inaktív.

Számos tényezőnek való kitettség esetén a hisztamin nagy mennyiségben aktiválható és felszabadítható a test általános véráramlási útjaiba. Ebben a formában az anyag jelentős fiziológiai hatást fejthet ki az emberi szervezetre a biokémiai folyamatok végrehajtásával.

A hisztamin aktiváló tényezők:

  1. kár
  2. patológia
  3. stresszes helyzetekben
  4. néhány gyógyszert szed
  5. allergiás reakció
  6. sugárterhelés

A közvetlenül a szervezeten belüli szekréció mellett a hisztamin élelmiszereken vagy gyógyszereken keresztül is bejut az emberi szervezetbe. Biológiai szinten az anyag számos biokémiai folyamatban vesz részt. Erre példa lehet az érintett szövetek aktív bevitele, hogy csökkentse annak gyulladásának szintjét.

Függetlenül attól, hogy mi provokálja a hisztamin aktiválódását, ez a folyamat nagyon fontos az ellenőrzéshez.

Ellenkező esetben az anyag provokálhat:

  • sima izomgörcsök a testben, ami gyakran köhögést, légzési problémákat vagy hasmenést okoz
  • az adrenalin fokozott szekréciója, fokozza a szívverést és a vérnyomást
  • az emésztőlevek és a nyálkahártya fokozott termelése a szervezetben
  • a vaszkuláris szerkezetek szűkítése vagy bővülése, gyakran kiütés, ödéma, bőrhiperémia és hasonló jelenségek
  • anafilaxiás sokk, szükségszerűen a görcsöket kísérő, tudatvesztés és hányás

Általában a hisztamin fontos a szervezet számára, de bizonyos körülmények között némi kényelmetlenséget okoz, és megfelelő figyelmet igényel annak szintjére. Szerencsére a modern orvosi ellátás feltételei között könnyű elvégezni a szükséges intézkedéseket.

Hogyan határozzuk meg a vérben a hisztamin szintjét

A hisztamin mennyisége a vérben 0 és 0,93 nmol / l között

A hisztamin szintjének meghatározását a vérben rutinszerű vérvizsgálattal hajtjuk végre. A laboratóriumi vizsgálatok mindenképpen lehetővé teszik, hogy ne csak a többlet meghatározását, vagy - ami nagyon ritkán történik - az anyag hiányát, hanem a meglévő eltérések lényegét is lehetővé teszi.

Ha vérvizsgálatot szeretne elvégezni a hisztamin szintjének meghatározására, akkor be kell tartania az alapvető szabályokat:

  1. a bioanyagot üres gyomorban és reggel 8: 00-11: 00 között kell bevenni
  2. az alkoholos italok és gyógyszerek, amelyek hozzájárulnak a testben a hisztamin nem megfelelő működéséhez, megelőzése 1-2 nappal megelőzni.
  3. 3-4 órával az elemzés előtt feladja a cigarettát

Általában a felmérés eredményei már az azt követő 2-3. Napon készen állnak, és a szakember azonnal értékelheti.

Megjegyezzük, hogy a hisztamin szintjének meghatározása, azaz „szemmel”, otthon is elvégezhető. Ehhez kissé karcolja meg a karját vagy lábát, és nézze meg, milyen erős és vörös a gyulladás. Ha a gyulladásos folyamat jelentősen fejlődött, akkor a testben a hisztamin sok. Ellenkező esetben az anyag normális vagy akár hiányos.

Histamin receptor csoportok

A hisztamin testrendszerre gyakorolt ​​hatásának széles körű specifikációja miatt számos receptorcsoport agonista, amelyeket biológiaban hisztamin receptoroknak neveznek.

A főbbek a következők:

  • A H1 receptorok felelősek az anyag részvételéért a test bizonyos hormonjainak szekréciójában és a sima izmok görcsei, valamint közvetetten részt vesznek a vazodilatációban és a vasokonstrikcióban a hisztamin hatására.
  • H2 receptorok - serkentik a gyomornedv és a nyálkás szekréciót.
  • A H3-receptorok részt vesznek az idegrendszer aktivitásában (elsősorban a megfelelő hormonok szekréciója: szerotonin, norepinefrin stb.).
  • A H4 receptorok segítik a H1 receptor csoportot, és korlátozott hatást gyakorolnak számos korábban nem ellenőrzött testrendszerre (csontvelő, belső szervek, stb.).

Ez az anyag hatással van a sejtfelszínen található bizonyos receptorok befolyásolására.

Általában a hisztamin aktivitásának aktiválásakor a hisztamin receptorok összes csoportja egyszerre aktiválódik. Az ilyen aktiváció tényezőjének lokalizációjától függően a receptorok bizonyos csoportja természetesen aktívabban működik.

Az anyagok gyógyászatban való felhasználása

Miután részletesen tanulmányozta a hisztamint, és egyetlen koncepciót alkotott, az orvosok és a farmakológiai szektor képviselői orvosi célokra kezdhették el használni. Abban a pillanatban, az anyag korlátozottan használható, főként dihidroklorid formájában. Ez egy fehér kristályos por, amely higroszkópos, vízben könnyen oldódik és alkoholban rossz.

Leggyakrabban a hisztamin tartalmú készítmények kinevezését az orvosok hajtják végre:

  • polyarthritis
  • migrén
  • izom- és ízületi reuma
  • gerincvelő-gyulladás
  • allergiás reakciók

Természetesen a tanfolyamot és a dózist nagyon rugalmasan és csak egy profi orvos választja ki. A helytelen használat esetén a hisztamin negatív hatással lehet.

További információ az élelmiszerallergiákról a videóban található:

Ne feledje, hogy nem mindig lehetséges az anyagot orvosi célokra használni. Tilos a hisztamin használata olyan emberek kezelésére, akik:

  • szív-érrendszeri betegségek
  • magas vérnyomás
  • légúti patológiák
  • vesebetegségek
  • phaeochromocytoma

Nemkívánatos a hisztamin bevétele a terhesség és a szoptatás ideje alatt. Szükséges az is, hogy elutasítsák, ha mellékhatások jelentkeznek, például fejfájás, ájulás, hasmenés és görcsök.

Histamin allergia esetén

Allergiás reakciók esetén a szabad hisztamin mennyisége jelentősen nő.

Az emberekben a hisztamin legnagyobb aktivációja allergiás reakció során jelentkezik. Ez annak az oka, hogy az anyag inaktív formáját tartalmazó antigén (allergének) és ezek ellenanyagok kölcsönhatása specifikus. Röviden, az antitestek generálásának folyamata, amely szükséges az allergéneknek a testre gyakorolt ​​hatásának semlegesítéséhez, speciális immunkomplexek kialakulásával jár. Az utóbbiak biokémiai szervezetük miatt főleg a hízósejtekre telepednek le, és felgyorsítják a hisztamin aktiválási folyamatát.

Ennek eredménye, hogy a szóban forgó anyag nagy mennyiségben és nagy sebességgel kerül az általános forgalomba. Az ilyen megnyilvánulás szükségszerűen a hisztamin káros hatásával jár együtt bizonyos testrendszerekre, ezért az allergiás tünetek jelennek meg.

A hisztamin szekréció rendelkezésre álló specifitása határozza meg azt a tényt, hogy az allergiás reakció során rendkívül fontos a hisztamin felszabadulásának semlegesítése az általános keringésbe és a testből való eltávolítása. Ezért az antihisztaminok a leggyakrabban az allergiákra vonatkoznak.

Néhány szó az élelmiszerben található hisztaminról

Valószínűleg minden olvasó már megértette, hogy normális vérmennyiséggel a hisztamin asszisztens, és megnövekedett összeggel az ellenség. Ilyen körülmények között elengedhetetlen, hogy a szervezet sérülése esetén ellenőrizzék az anyag szintjét.

Egyáltalán nem számít, hogy a beteg enyhe gyulladása vagy súlyos allergiás reakciója van-e. A hisztaminszint szabályozásának alapja az ételből származó külső lenyelés csökkentése.

A hisztamin nem csak a szervezetben keletkezik, hanem számos ételben is jelen van.

Annak érdekében, hogy ne növelje a vérben lévő anyag mennyiségét, az alábbiakat el kell dobni:

  • füstölt hús
  • sajt
  • élesztő
  • tenger gyümölcsei
  • pácolt zöldségek
  • a gyümölcs
  • sok liszttermék
  • citrusfélék

Ezenkívül fontos, hogy ne használjon alkoholt alkohollal, kakaóval és kávéval. Tejtermékek, közönséges kenyér, zabpehely, természetes cukor, növényi zsírok, friss hús és zöldség (a paradicsom, a spenót, a káposzta, a padlizsán kivételével) megengedettek és még az étkezésre is engedélyezettek.

Histamin intolerancia

A mai cikk végén figyelmet fordítunk a hisztamin intolerancia jelenségére. Valójában ez a test teljes patológiája, amely minőségi és megfelelő figyelmet igényel. Ma nem lehet kezelni a hisztamin-intoleranciát, hanem annak megakadályozására, hogy bizonyos megelőző intézkedések teljes mértékben megszűnjenek.

Ennek a betegségnek a diagnózisa több szakaszban történik:

  1. Először az orvos megvizsgálja a beteg tüneteit. Amikor a hisztamin intolerancia általában 10-15 kedvezőtlen megnyilvánulása a hisztamin hatásának az emberi testre (az enyhe hányingertől a migrénig).
  2. A második, a szakember végrehajtja a megfelelő diagnosztikai intézkedéseket, amelyek lehetővé teszik, hogy a diagnózist pontosan megerősítsék, vagy elutasítsák. A legfontosabb itt a fejlett vérvizsgálatok.

Általában, ha a hisztamin intoleranciát javasoljuk, a betegeknek tanácsos betartani egy bizonyos étrendet, valamint gyorsan és hatékonyan megszabadulni a szervezet patológiáitól és allergiáitól, amelyek jelentősen növelhetik az elviselhetetlen anyag szekrécióját. Bármilyen profilterápia, a hisztamin intolerancia általában nincs.

Talán ez a mai cikk. Reméljük, hogy a bemutatott anyag hasznos volt az Ön számára, és válaszokat adott a kérdéseire. Egészség az Ön számára!

A hisztamin értéke a szervezet működésében

Ha a vérben nagy mennyiségű hisztamint észlelünk, ez azt jelzi, hogy egy szervezet hibásan szenved, ami allergiás reakciót eredményez. Ahhoz, hogy megértsük a negatív megnyilvánulások kiegyenlítésének módjait, meg kell vizsgálni a teljes hatásmechanizmusot.

leírás

A hisztaminra vonatkozó kérdés - mi a helyzet, meg kell jegyezni, hogy ez a biogén amin ismert a biokémia területén, mint 2- (4-imidazolil) -etil-amin vagy b-imidazolil-etil-amin. Bruttó képlete a következő: C5H9N3. A móltömeg 111,15 g / mol.

A domináns célállomás szerint a hisztamin hormon az allergiás reakciók fő közvetítője, amelyet a gyors megnyilvánulás jellemez, és az azonnali típushoz kapcsolódik. Ezen túlmenően számos fontos élettani folyamat szabályozó szerepét veszi át.

Tiszta formában ezek vízben és etanolban oldódó, színtelen kristályok, amelyek éterben oldhatatlanok. A maximális olvadáspont elérheti a 83,5 ° C-ot, és a forráspont 209,5 ° С.

szintézis

A szervezetben a hisztamin biogén vegyületként történő szintézise a hisztidin dekarboxilezésének reakciója, amely egy fehérje szerkezeti egysége. A hisztidin-dekarboxiláz a reakció katalizátorként működik.

A szokásos inaktív állapotban a hisztidin a hisztocitákban található - a test számos szervének és szövetének ún. A hisztamin-termelés reakciója számos tényező következtében kezdődik, amelyek a kibocsátást okozzák:

  • égések;
  • anafilaxiás sokk;
  • csalánkiütés;
  • különböző sérülések;
  • fagyás;
  • bizonyos gyógyszerek káros hatásai;
  • élelmiszerallergiáknak való kitettség;
  • szénanátha;
  • stressz
  • sugárzás stb.

A test által termelt hisztamin mellett, azaz az endogén, van egy külső analóg, amely kívülről származik. Leggyakrabban forrása az élelmiszerfajták.

Orvosi használatra a hisztamin szintetikusan előállítható vagy a természetes hisztidin bakteriális hasításával nyerhető.

Főbb funkciók

Aktiváláskor a hisztamin biológiai szerepe, amely egy bizonyos tényező hatása alatt kezd előállítani, a rendszerekre és sok szervre gyakorolt ​​gyors és gyakran igen hatásos hatás, ami a következő feltételeket eredményezi:

  • légzési ritmus zavarokkal járó hörgőgörcsök;
  • a bél simaizomainak görcsös összehúzódása, ami hasmenéshez, fájdalomhoz vezet;
  • az adrenalin termelése a mellékvesék által - a stresszhormon, amely fokozott szívfrekvenciát és fokozott nyomást vált ki;
  • az orrüregben, valamint a hörgőkben a nyálkás szekréció kialakulásának fokozása;
  • a termelt emésztési gyümölcslevek számának növekedése.

Bebizonyosodott, hogy a természetes hatásmechanizmus azzal a ténnyel jár, hogy a hisztamin kis átmérőjű véredényeket terjeszti ki, ugyanakkor szűkíti a fő vérútvonalakat. Az ilyen kiterjedő hatás befolyásolja a kis kapillárisok érfalának áteresztőképességét. Az eredmény a nyomáscsökkenés, a légutak nyálkahártyáinak életveszélyes duzzadása és a fejfájás.

A kis erek kiterjedése, amely befolyásolja a falak erősítő módon való áteresztőképességét, a csomós bőrkiütéshez vezethet.

Histamin és allergia

A hisztamin hatásmechanizmusát vizsgálva kiderül, hogy elősegíti az elektromos impulzusok átvitelét, amelynek vektorja az idegsejtből vagy a neuronok szövetébe irányítható. A különbség ezen közvetítő és hasonló biológiailag aktív anyagok között az, hogy csak akkor kezd működésbe lépni, ha megfelelő reakciót okoz, amikor egy idegen antigén lenyel.

Ebben az esetben a plazma sejtek olyan antitesteket vagy immunglobulinokat termelnek, amelyek egy adott idegen elemet semlegesítenek. Ezt követően, amikor egy új antigén belép a szervezetbe, a megfelelő antitestek támadása következik. Ennek eredményeképpen egy integrált komplex képződik, amely e két elemből áll, inaktív hisztamint tartalmazó hízósejtekre telepítve.

A hisztamin felszabadulásának további mechanizmusa kapcsolódik az aktiválásához. Ha a vérben lévő koncentrációja magasabb, mint a normalizált érték, akkor a biológiai hatás negatív következményekkel jár.

Histamin receptorok

A következő receptorok szabadulnak fel a szervezetben, amelyeket a hisztamin hormon befolyásol.

  • Az endotheliummal, a központi idegrendszerrel, a simaizomokkal kapcsolatos h1 receptorok. Az eredmény a hörgők sima izomzatának görbéje, az endothelium sejtek proliferációja, urticaria és ödéma kialakulása.
  • h2 receptorok - parietális sejtek. A hisztamin expozíció fő hatása a gyomornedv-termelés stimulálása. Ezenfelül ezek a receptorok felelősek a méh puha izmok hangjának szabályozásáért.
  • A h3 receptorok perifériás és központi idegrendszer is. Kiderül, hogy a hisztaminnak van bizonyos hatása, ami csökkenti számos neurotranszmitter - norepinefrin, GABA, szerotonin, acetil-kolin - felszabadulását.

A h1 és h2 hisztamin receptorok alapvető szerepet játszanak az immun és az allergiás reakciók kialakulásában.

Histamin a gyógyászatban

Mivel az allergiás betegek szövetekben magas hisztamintartalmúak, el kell indítani egy olyan mechanizmust, amelynek célja a terápiás célú szint csökkentése.

Az orvostudományban a hisztamin-gyógyszerek reumás gyógyszerekként működnek, néhány neurológiai betegséggel, de gyakrabban a hisztamin által okozott negatív hatások elleni küzdelemről szól. Ha hisztamin tesztet írnak elő, azt jelenti, hogy az orvosnak anafilaxiás reakciókat kell kimutatnia.

Az egyik gyógyszer a hisztamin-dihidroklorid szubkután beadásra, könnyen oldódik vízben. A hisztamin-dihidrokloridot plexitok, radiculitis esetében írják elő. Ha allergiás megbetegedés gyógyítására van szükség, a bevezető alkalmazása kis adagokkal kezdődik.

A hisztamin-dihidroklorid ellenjavallt, ha túlérzékenység, artériás hipo-hipertónia vagy hörgő-asztma észlelhető. Nem vehet igénybe a hisztamin-dihidroklorid terhes és szoptató nők, gyermekek.

Ilyen mellékhatások esetén, mint idegesség, szédülés, görcsök, nyomásesések, hörgőgörcsök a hisztamin-dihidrokloridon, az orvos úgy dönt, hogy megváltoztatja az adagot, vagy megszünteti a gyógyszert.

A hisztamin-készítményeket az allergiák megszüntetésének eszközeként használják. A kezelést a minimális kezdeti dózis fokozatos növelésével hajtjuk végre, hogy a hisztamin rezisztenciát indukáljuk. A hisztamin készítmények az endometriózis, a hörgő-asztma, a migrén és az urticaria terápiás komplexébe tartoznak.

A hisztamin antitestek vannak jelen néhány gyógyszerben, például az Ergoferon-ban, amely a bakteriális fertőzésekben végzett komplex terápia fontos eleme. A hisztamin antitestek gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek hozzájárulnak az ödéma eltávolításához. A hatásmechanizmusa is összefüggésben áll a görcsoldó képességekkel.

A hisztaminkészítmények alkalmazásával a koncentráció értékek elérhetõk, amelyek megfelelnek a normális vérszinteknek 180–900 nmol / l.

Népi eszközök a szint normalizálására

Van egy termékcsoport, az úgynevezett hisztamin-szálak, amelyek, bár nem allergének, hozzájárulnak a csalánkiütés megjelenéséhez, mivel stimulálják a zsírsejteket a hisztamin felszabadulásában.

Azokban az esetekben, amikor hamis allergiát okoznak speciális anyagok felszabadítói, fontos, hogy ismerjük a leggyakoribb termékekben, különösen a hagyományos gyógyszerekben lévő hisztidin mennyiségét.

1. táblázat - A hisztidin tartalma egyes termékekben (g / kg).

Histamin-dihidroklorid

Leírás 2015.05.01-től

  • Latin név: Histamin-dihidroklorid
  • ATX kód: L03AX14
  • Hatóanyag: hisztamin-dihidroklorid (hisztamin-dihidroklorid)
  • Gyártó: Immunologist (Ukrajna)

struktúra

A hatóanyag hatóanyaga a hisztamin-dihidroklorid.

Egy további komponens a tisztított víz.

Kiadási forma

A gyógyszert palackokban értékesítik.

Farmakológiai hatás

Gistaminomimetiki.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hisztaminokról tudni kell, hogy mi és milyen hatással van a testre a hisztamin-hidroklorid hatásmechanizmusának megértésére. A hisztamin az egyik olyan közvetítő, amely részt vesz a jelentős testfunkciók szabályozásában, és jelentős szerepet játszik számos betegségi állapot patogenezisében. A képlet C5H9N3. Általában a hisztamin a testben kötött, inaktív állapotban van. Tartalma növekszik különböző kóros állapotokkal: sérülések, allergiás megnyilvánulások, stressz. Ezután más biológiailag aktív anyagok, mint például a szerotonin, acetil-kolin, prosztaglandinok, bradykinin, anafilaxiás anyagok stb. Is szabadulnak fel, hiszen a hisztamin szint emelkedik, és különböző toxinok és gyógyszerek beérkezését követően a termékben is megtalálható.

Az emberi testben speciális receptorok vannak, amelyeket hisztamin-H-receptoroknak neveznek. Különböző lokalizációjuk van. A H1 receptorok stimulálásával megnő a bél, a húgyhólyag és a hörgők sima izmai. A H2 receptor stimulálása elősegíti a gyomormirigyek szekrécióját, lazítja a méh simaizomját, szabályozza a nyálmirigyek működését. A hisztamin receptorok felelősek a vérnyomás, a kapilláris permeabilitás és a koszorúerek szabályozásáért.

Mi a hisztamin és milyen élelmiszerek fontosak a megfelelő táplálkozás szempontjából. Általában hosszú élettartamuk van. Egyes esetekben a fogyasztásuk korlátozott. Néhány hisztamint tartalmazó terméket felsorolunk:

  • alkoholos italok;
  • füstölt hús és kolbász;
  • élesztő;
  • szója, tofu, bab;
  • pácolt zöldségek;
  • hosszú távú érlelő sajtok;
  • hal és tenger gyümölcsei (különösen konzervek);
  • kávé;
  • kakaó;
  • Búzaliszt;
  • eper
  • banán;
  • ananászt
  • kiwi;
  • citrusfélék;
  • körte.

Orvosi gyakorlatban hisztamin-dihidrokloridot használnak. A sima izomgörcsöket, csökkentett nyomást, fokozott gyomornedv-szekréciót, dilatált kapillárisokat, megnövekedett szívfrekvenciát vált ki.

A hisztamin hatása a bőrsejtek receptoraira lokális vaszkuláris dilatációt és ödémát, a papulák formáját és az idegvégződéseket stimulálja. Ez provokációt és neurogén hiperémiát okoz. Az allergiás bőrbetegségek diagnosztizálására hisztamin tesztet végeznek.

Használati jelzések

Az eszköz használatára vonatkozó jelzések a következők:

A gyógyszert az allergiák diagnosztizálására szolgáló bőrminták formulálására használják.

Ellenjavallatok

A bőrvizsgálatokat nem végezzük bőrbetegségek esetén. Ez a gyógyszerek nem alkalmazhatók súlyos szívbetegségek, hipotenzió és érrendszeri dystonia, légúti betegségek (beleértve a történelmet is), a vesék kompenzálatlan rendellenességei, súlyos hipertónia, feochromocitoma esetén. A kontraindikációk közé tartozik továbbá a terhesség, a szoptatás, a gyermekek kora.

Mellékhatások

A bőrvizsgálatok nem okoznak mellékhatásokat. Normál bőrreakció esetén viszketést lehet csökkenteni, a vizsgálati eredmények értékelése után az injekciós helyet vízzel mossuk.

Ezen túlmenően ez az eszköz fejfájást, szédülést, ájulást, tachycardiat, arcpirulást, légzési nehézséget, magas vérnyomást, idegességet, vér rohanást, görcsöket, bronchospasmot okozhat. Nagyobb dózisok, cianózis, légszomj, a vérnyomás jelentős csökkenése, hányinger, hasi és gyomor görcsök, fém íz, homályos látás, kellemetlen vagy fájdalmas érzés a mellkasban, hasmenés, a gyomor-bélrendszer rendellenességei, duzzanat vagy bőrpír a helyszínen valószínűleg beadásra.

A hisztamin-dihidroklorid használatára vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A bőrvizsgálatokat csak a beteg írásos beleegyezésének megszerzése után végezzük. Ezek az alkar belső felületén vannak elhelyezve. A minták közötti távolság 20-40 mm legyen. A tesztre nincs korhatár.

A hisztamin-dihidrokloridot tartalmazó palackokat az aszepszis szabályainak megfelelően alkalmazzák. Az oldat cseppjeit a fertőtlenített bőrre visszük fel. A pk-teszt steril eldobható nyalóka-vizsgálata minden beteg esetében egyedi. Egy csepp hisztamin-dihidroklorid alkalmazásával az injekciókat addig végezzük, amíg a lancet megáll.

A karcolt minták esetében 5 mm hosszú karcolásokat adunk az oldat cseppén. A steril scarifiers minden egyes beteg számára egyedi.

Az eredményeket 20 perc után értékeljük egy speciális asztalon. A hisztamin-dihidrokloridra adott bőrreakciónak pozitívnak kell lennie. Ha a reakció negatív, ne vizsgáljon allergéneket.

Más esetekben a hisztamin-dihidroklorid használatára vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy az oldatot szubkután, intramuszkulárisan és intracutan injekció formájában 0,1–0,5 ml-ben injektáljuk.

túladagolás

A kábítószer-túladagolás esetén a légutakat fenntartják, valamint szükség esetén mechanikus szellőztetést és oxigént használnak. Injektálás esetén a beadás helyén egy körhinta kerül elhelyezésre a hatóanyag vérbe történő felszívódásának lassítására. Talán az antihisztamin gyógyszerek bevezetése, 0,3-0,5 mg epinefrin-hidroklorid szubkután, hipotenzió kezelésére (20 percenként 2-szeresére).

kölcsönhatás

A gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat más gyógyszerekkel nem írják le.

Eladási feltételek

Csak vény nélkül kapható.

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét helyen, szobahőmérsékleten kell tárolni.

Tárolási idő

5 év. A cseppentővel borított 0,01% -os hisztaminoldat alkalmazási idejét a bőrvizsgálatokhoz használják, ha hűtőszekrényben tárolják - 1 év, és nem haladják meg az injekciós üvegen feltüntetett teljes eltarthatósági időt.

Vélemények

Ennek a gyógyszernek a felülvizsgálata nem olyan gyakori. Negatív közöttük. Ez lehetővé teszi számunkra a hisztamin-dihidroklorid hatékony kezelését, ha az utasítások szerint használják.

Ár hisztamin-dihidroklorid

A hisztamin-dihidroklorid ára a gyógyszertárláncban kb. 50 hrivnya vagy 170 rubel.

Oktatás: A Rivne Állami Általános Orvostudományi Főiskolán szerzett diplomát gyógyszerészeti szakon. A Vinnitsa Állami Orvostudományi Egyetemen szerzett diplomát. M.I.Pirogov és a szakmai gyakorlat alapja.

Szakmai tapasztalat: 2003-tól 2013-ig gyógyszerészként és gyógyszertári kioszk vezetőjeként dolgozott. Diplomáit és megkülönböztető jeleit kapták sok éven át tartó kemény munka során. Az orvosi cikkeket helyi kiadványokban (újságokban) és különféle internetes portálokon tették közzé.

Histamin: mi ez az anyag, szerepe és funkciói

A hisztamin olyan biológiai eredetű anyag, amely minden személy testében jelen van. A hisztamin különböző tényezők következtében védi a sejteket. A hisztamin a test szinte minden sejtében jelen van.

Sok életfunkció univerzális szabályozója - hisztamin - még mindig nem kap elég figyelmet, bár nagyrészt szabályozza a központi idegrendszer, a szív-érrendszer (CC), az immunrendszer, az emésztőrendszer, az endokrin rendszer működését. Néha azonban a hisztamin továbbra is csak allergia közvetítőjének tekinthető. Ez részben annak a ténynek köszönhető, hogy a modern világban az allergiás betegségek elterjedtsége folyamatosan növekszik, és az antihisztaminok alkalmazása továbbra is prioritás marad e betegek kezelésében. Az antihisztaminokkal kapcsolatos meglévő nézetek azonban felületesek maradnak, hiszen a hisztaminról és a gyógyszer hatóanyag-hatásairól szóló modern kiadványok többségét gyógyszeripari cégek rendezik, és csak egy jogorvoslatra fordítanak, amelyet hatékonynak nyilvánítanak.

A hisztamin felszabadulását okozó tényezők lehetnek:

  • allergiás reakciók;
  • különböző betegségek;
  • trauma;
  • sugárterhelés;
  • stressz
  • bizonyos gyógyszerek szedése.

A hisztamin olyan anyag, amely allergiás reakciók során nagy mennyiségben szabadul fel sejtekben, így az allergiás betegek antihisztaminokat fogyasztanak.

Annak ellenére, hogy az antihisztaminok bizonyítottan hatékonyak az akut allergiás folyamatok kezelésében, a gyakorlatban nem mindegyikük hatását használják, ami magyarázható a hisztamin szerepének és jelentőségének a szervezet létfontosságú aktivitásában betöltött holisztikus nézetének hiányával.

Mindez szükségessé tette az orvosi közösség figyelmének felhívását a hisztamin fő fiziológiai folyamatokban betöltött szerepének tanulmányozására és a receptor-blokkolók racionális felhasználására, figyelembe véve az alapvető klinikai helyzetekben történő felírásra vonatkozó alapvető mechanizmusokat, pleiotróp hatásokat, indikációkat és ellenjavallatokat.

A hisztamin tanulmányának története

A hisztamin messze van a teljesen vizsgált anyagtól. A hisztamin és receptorkészülékei tanulmányának története több mint 100 év, és számos kutató és legalább négy Nobel-díjas munkáján alapul. Először izoláltuk a gabonafélékből (Claviceps purpurea), a gabonafélék mérgező parazita gombaából származó hisztamint, és fiziológiai hatását Henry Dale (1874-1968) Nobel-díjas 1936-as nyertes kutatócsoport vizsgálta.

A hisztamint az állatok és az emberek szövetéből izolálták, és fő funkcióit a német kémikus, Adolf Vindaus (Windaus Adolf, 1876-1959), a Nobel-díjas 1928 és W. Vogt 1907-ben határozta meg.

A hisztamin vezető szerepét az allergiás reakciók kialakulásában először 1920-ban írták le, és csak 1937-ben kísérletesen megerősítették, valamint az első antihisztamin hatóanyagok szintézisét olasz-svájci farmakológus, Daniel Bovet, 1907-1992, az 1957-es Nobel-díj.

A múlt század 40-es években kezdődött az antihisztamin aktivitással rendelkező új anyagok aktív szintézise, ​​amelynek vizsgálata és alkalmazása a hisztamin receptorok heterogenitásának felfedezéséhez vezetett. Kiderült, hogy az antihisztaminok nem kapcsolódtak kémiailag a hisztaminhoz, hanem szelektív blokkoló tulajdonságokkal rendelkeztek. Igen, erősen elnyomották a hisztamin által kiváltott viszcerális izomösszehúzódásokat, de nem hatottak a hisztamin által kiváltott savtermelésre, a méh relaxációjára vagy a szív stimulációjára, a vasodilatációra. Különböző receptorok leírásában nagy jelentőséget tulajdonított Heinz Schild brit farmakológusnak (Heinz Otto Shild, 1906–1984) a British Journal of Pharmacology-ban 1947-ben.

Az 1950-es években azonban a tudósok fő erőfeszítései nem a receptor típusok tanulmányozására irányultak, hanem a sejtek metabolizmusának, a hisztamin fő forrásainak működésének és lokalizációjának tanulmányozására. Ekkor azt találtuk, hogy a hízósejtekben nagy mennyiségű hisztamin található, hogy szabályozza a gyomorszekréciót, sőt erős vasodilatációs hatása van. A fennmaradó heterogenitást James Scott James Scottte farmakológusa (James Whyte Black, 1924-2010) megerősítette, aki H2 receptorok felfedezésére és cimetidin blokkolójának szintézisére (a blokkolók szintézisével együtt) 1988-ban kapott Nobel-díjat.

Az 1980-as években a központi idegrendszerben a hisztamin hatásairól folytatott aktív tanulmányok folytak, 1987-ben pedig H3 receptorokat írtak le, amelyek szintén felelősek a hisztamin termelés önszabályozásáért.

A század elején azonosítottak H4 receptorokat, amelyek funkcióit még nem sikerült véglegesen megállapítani.

Mi a hisztamin? Mi a szerepe a testben?

Annak ellenére, hogy a hisztamin hatásainak leírása és tanulmányozása ilyen hosszú volt, továbbra is tanulmányozzák őket, bár már nem kétséges, hogy a hisztamin a legfontosabb élettani és kóros folyamatok legfontosabb univerzális közvetítője. A szabad hisztamin egy nagyon aktív anyag, többirányú hatással, de fő hatásai csoportosíthatók.

Először is, a hisztamin a központi idegrendszer neurotranszmittere, azon sejteken, amelyekben mind a négy típus receptorai megtalálhatók. Fokozza a kortikotropin termelését az agyalapi mirigy elülső részén, és szabályozza a napi ciklust és a termoregulációt a más idegközvetítők dopamin, acetil-kolin, α-aminovajsav, glutamát szintézisének és felszabadulásának változása miatt. Megállapították, hogy a hisztamin növeli a neuronok ingerlékenységét és érzékenységét, beleértve az oldalsó vestibuláris magot, és aktiválja a motoros válaszokat. Ezen kívül szabályozza az alvást és az ébredést, valamint a viselkedést. A hisztamin szerepe az idegrendszer működésében több mint 11 000 kiadványt szentel a PubMed-ben, de farmakológiai hatása erre a hatásra gyakorlatilag nem alkalmazható a klinikai orvoslásban.

Másodszor, a hisztamin a kortikotropin termelésében való részvételéből adódóan az adaptáció szabályozója, valamint az edények és szervek simaizomtónusának neurohumorális szabályozása miatt. Az adrenalin hatására, amelyet a mellékvesekéreg reflex gerjesztése eredményeként szabadít fel hisztamin hatására, arteriol görcsök és tachycardia fordul elő, emelkedik a vérnyomás, a szervek simaizomjai, a hörgők és a hörgők. A hisztamin további hatása a kapillárisok dilatációját és a vér stagnálását okozza, ami a falak áteresztőképességének növekedéséhez, a véredényekből a plazma kilépéséhez, a környező szövetek ödémájához, a vér sűrűsödéséhez és a vérnyomás csökkentéséhez vezet. Ezenkívül a hisztamin egy erős, erős vazoaktív anyag, mivel befolyásolja az aktív vazodilátor nitrogén-oxid felszabadulását.

Harmadszor, a hisztamin fontos gyulladásos biológiailag aktív anyag, amely nagyrészt fájdalmat okoz az idegvégződések közvetlen hatásai miatt. Azonban a hisztamin szerepe a gyulladásban nem korlátozódik csak annak aktiválására, hanem a gyulladásos reakció korlátozójeként is működik. A hisztamin hatására aktiválódik a kötőszövet proliferációja a parenchymás szervekben, ami korlátozza a gyulladásos károsodás folyamatának terjedését.

Negyedszer, a hisztamin részt vesz számos sejt proliferációjának és differenciálódásának folyamatában, például a hematopoiesis és az embryopoiesis esetében egy erős immunregulátor. Ez növeli a sejtek antigén-prezentációs képességét, aktiválja a B-limfocitákat és a T-helper sejteket, serkenti az interferon-α termelését, az eozinofilek és a neutrofilek sejtadhéziós molekuláinak expresszióját.

Ötödször, a hisztamin biztosítja az allergiás reakciók kialakulását és kialakulását, amely a hisztamin legismertebb hatása, amelyhez a PubMed adatbázis több mint 22 000 forrása van. Valójában ez a hatás a hisztamin feleslegének megjelenésében jelentkezik, és főként a neuro-endokrin kölcsönhatások és a vaszkuláris és szerv simaizomok tónusának köszönhető. Megkülönböztetik az allergiás reakciókat, amelyek a test szöveteiben a hisztamin felszabadulása nélkül jelentkeznek, azonban a valóban allergiás megkülönböztetésük rendkívül nehéz, mivel a klinikai tünetek szinte azonosak.

Ugyanilyen fontos a hisztamin részvétele a mirigy szekréció szabályozásában, az emésztő- és ürülékmirigyek szekréciójának aktiválódásához vezet, ami különösen a gyomornedv fokozott szekréciójában nyilvánul meg. A hisztamin szintén befolyásolja a CC rendszer működését, ahol mind a négy típus receptorai egyenetlen eloszlásúak, amelyek aktiválása és elnyomása összetett, néha ellentétes hatásokat okoz.

A hisztamin pacemaker hatása az első leírás óta ismert - körülbelül 100 év. A tudósok szerint a szívben lévő hisztamin receptor rendszer hasonlóan adrenergikus. Az SS rendszer aktivitásának hisztamin szabályozásának szerepe azonban kevésbé befolyásos, mint az adrenerg, ezért kevésbé tanulmányozott. A hisztamin leírása szerint pozitív inotróp és kronotróp hatása van (H2 receptorok), serkenti az adenilát-ciklázt (H2) a kamrákban, koronária vasodilatációt (H2) vagy vazokonstrikciót (H1) indukál, és elnyomja a katekolaminok felszabadulását a szív szimpatikus neuronokból (H3 és H4). csökkenti a reperfúziós aritmiák valószínűségét. Ez azt jelenti, hogy a H2 receptorok stimulálásának hatásai megfelelnek a β-adrenerg és H1 receptoroknak - az adrenergeknek.

Hosszú ideig (1910) a hisztamin arrhythmogén hatását ismertették, ami szintén számos mechanizmus miatt következett be: a H1-indukált AV-vezetés lassulása, a szinusz csomópont aktivitásának H2-hez és a kamrai ingerlékenységhez. Ezen túlmenően a hisztamin által a hisztamin által kiváltott koszorúér-vasospazmus okozta ischaemia közvetett arrhythmogén hatása patogenetikai jelentőséggel bír. A tudósok úgy vélik, hogy a posztprandialis angina pontosan a hisztamin hatására is előidézhető, mert a H2 receptor blokkolók gátolják.

A hisztamin hatása a CC rendszerre szintén a vazoaktív komponensének köszönhető. Így a hisztamin növeli az érfal permeabilitását az endoteliális gát megsemmisítésével, és szabályozza a nitrogén-oxid aktív vazodilatátorának felszabadulását az endotélsejtek által. Úgy véljük, hogy a szívkoszorúér-görcs és a lassú relaxáció az érrendszeri simaizom H1 és H2 receptoraihoz kapcsolódik, és a H1-antagonisták gátolják a relaxáció gyors komponensét és a H2-blokkolókat - egy lassú komponenst, és mindkét antagonista egyidejű alkalmazása csökkenti az aminok által okozott relaxációt. A hisztamin tehát szinte minden létfontosságú folyamat univerzális szabályozója.

A hisztamin fő közvetítője és szabályozó funkciói

A hisztamin egy univerzális szabályozó. Nyilvánvaló, hogy egy ilyen erős szabályozó nem képes jelentős mennyiségben szabadon mozogni. A testben lévő hisztamin inaktív kötődésű állapotban van, és a raktárban tárolódik, amelynek fő része a vérsejtek, amelyek valójában biztosítják az univerzális szabályozó - a vér és a szövetek (hízósejtek), az eozinofilek és kisebb mértékben a vérlemezkék szisztémás hatását. Emellett hisztamin található a tüdő, a bőr, az emésztőrendszer, a nyálmirigyek stb. Sejtjeiben. Kis mennyiségben a szabad hisztamin jelen van a vérben és más biológiai folyadékokban. A raktárban a hisztamin a többi aminnal (szerotoninnal), proteázokkal, proteoglikánokkal, citokinekkel együtt granulátumban lokalizálódik, ahonnan szükség esetén gyorsan felszabadulhat a degranuláció során.

A mai napig azonban a hisztamin felszabadulású degranulációs folyamatok pontos mechanizmusai nem specifikáltak. A folyamat meglehetősen bonyolult, amint azt a négy hízósejt és a bazofil jelenléte bizonyítja. Ma úgy gondoljuk, hogy a H1 és H2 receptorok aktiválása a hízósejtek és a bazofilok által indított betegségek előfordulásához vezet, míg a H4 receptorok allergiás, gyulladásos és autoimmun betegségekhez vezetnek.

A hisztamin felszabadulás folyamatát a specifikus immun- és nem-specifikus nem-immun endogén mechanizmusok, valamint számos exogén faktor kezdeményezheti. A hisztamin felszabadulásának immunmechanizmusát az E immunglobulin E kölcsönhatása váltja ki, amely az E-vitaminnal allergénnel van rögzítve. Az endogén proteázok és más biológiailag aktív anyagok a degranuláció nem-immunaktív aktivátorai közé tartoznak. A hisztamin felszabadulás exogén stimulánsai lehetnek érzelmi és fizikai stressz, hipoxia, trauma, sugárzás, számos toxin, például baktérium.
A felszabadult hisztamin gyorsan megsemmisül többféleképpen, melynek fő része a hisztamin-metil-transzferáz metilációja, amelyet elsősorban a bél nyálkahártyájában és a májban végeznek monocitákban.

A hisztamin-metabolizmus második módja az oxidatív dezamináció diaminooxidázzal (hisztamináz) a bél, a máj, a bőr, a csecsemőmirigy, a placenta és az eozinofilek és a neutrofilek szövetében. A hisztamin oldallánc aminocsoportjának acetilezése acetilhisztamin képződésével és az oldalsó struktúrák dimetilhisztamin-metilezésével történik. A túlzott hisztamin metabolitok kiválasztódnak a vizelettel.

Tekintettel a hisztamin szabályozási hatásának sokoldalúságára, a hatások klinikai hatásai minden esetben jelentősen eltérhetnek, ami elsősorban a receptoroktól függ, amelyeken hat. Az adrenerg rendszerhez hasonlóan, a jelentős mennyiségű hisztamin felszabadulása minden típusú receptornak való kitettséggel jár együtt komplex szisztémás klinikai tünetek kialakulásával. Általában klinikailag a mérsékelt mennyiségű hisztamin hatását a bőr viszketése, fájdalom (idegvégződés irritációja), ödéma (vazodilatáció és megnövekedett érrendszeri permeabilitás), hiperémia (vazodilatáció), hipotenzió (vazodilatáció), tachycardia, AV-vezetés lassulása (paraszimpatikus aktiválás) okozza. Ezek mindegyike különböző erősségekkel és bármilyen kombinációval fordulhat elő, ami a diagnózist sokkal nehezebbé teszi. A hisztamin számának további növekedése a keringésben már ellentétes fenyegetést okozhat: a koszorúér-vasospasmus, aritmiák, sokk. A hisztamin hatásainak többszörös megnyilvánulásával az allergiák klinikai képének polimorfizmusa, beleértve a drogot is, összekapcsolódik.

A hisztamin túlzott felhalmozódását a szövetekben és folyadékokban különböző klinikai körülmények között írták le:

  1. Allergiás állapotok (atópiás bronchiás asztma, csalánkiütés, allergiás dermatitis, angioödéma, allergiás rinosinusitis, pollinosis, kábítószer-allergia, élelmiszerallergia) gyógyszerallergiás betegeknél; a hisztamin szintje a vérben 10 µmol / l-re emelkedhet;
  2. Krónikus mieloid leukémia, amelynek tipikus megnyilvánulása egy eozinofil-bazofil asszociáció; a hisztamin szintje a vérben nagyon magas értékre emelkedhet - akár 1 mg / l;
  3. Malignus mastocytoma;
  4. Rheumatoid arthritis;
  5. Myocardialis infarktus (az első 3-6 napon belül);
  6. Májkárosodás (hepatitis, cirrhosis), amelyben a hisztamin tartalmának növekedése összefüggésben lehet a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulásával;
  7. Terhes nők toxikózisa.

A hisztamin többszörös szisztémás és lokális hatásait nem vizsgálták teljesen, klinikai gyakorlatban nem alkalmazzák megfelelően, rendszerezést igényelnek. A hisztamin a szervezetben a szinte minden létfontosságú folyamat univerzális szabályozója, mivel úgy működik, mint:

  • központi neurotranszmitter;
  • adaptogén, vasoregulátor;
  • biológiailag aktív gyulladásos anyag;
  • az embriogenezis és a hemopoiesis résztvevője;
  • immunreaktor és allergiás reakciók eladója;
  • az emésztő- és ürítőmirigyek szekréciójának aktivátora;
  • szív-inotrop és kronotrop.

Mi biztosítja a hisztamin ilyen univerzális szisztémás hatását? Először is a hisztamin különböző specifikus receptorokhoz való kötődésének következménye: H1, H2, H3 vagy H4-, amelyek ennek következtében aktiválódnak. Ugyanakkor gyakorlatilag hiányzik a hisztaminreceptor szelekciójának folyamatairól az ilyen hatás kötődésére és preferenciális lokalizációjára vonatkozó orvosi ismeretek, és a hisztamin hatására vonatkozó receptorkészülékről rendelkezésre álló tudományos bizonyítékok rendszerezést igényelnek.

A receptorok vizsgálata csak az utolsó huszadik század 40-es éveiben kezdődött, amikor felfedezték az újonnan szintetizált antihisztaminok hatásának szelektivitását, amely vagy csak a sejtekben a hisztamin által kiváltott összehúzódást gátolta, vagy izolált hisztamin által kiváltott savtermelés, a méh relaxációja vagy a szív stimulációja. Különböző receptorok működésének tanulmányozására nagy jelentőséget tulajdonított Heinz Otto Shild (1906–1984) brit farmakológus, James Black (James Whyte Black, 1924–2010), aki 1988-ban kapott Nobel-díjat a H2 receptorok felfedezéséért és blokkolójuk szintéziséért. cimetidin. 1987-ben H3 receptorokat írtak le, és a század elején H4 receptorokat, amelyek funkcióit még nem állapították meg véglegesen.

Tehát ma 4 típusú receptort írtak le, amelyek jelenléte különböző mennyiségekben különböző sejteken a hisztamin szisztémás univerzális hatását eredményezi, mint minden létfontosságú folyamat univerzális szabályozója.

A sejtekben minden típusú hisztamin receptorok, valamint az adrenerg receptorok a G-fehérjékhez (G-fehérjéhez kapcsolt receptorok - GPCR-ek) társított celluláris receptorokhoz tartoznak. Az utóbbi években a legújabb technológiáknak köszönhetően bizonyították, hogy a GPC család H1, H2, H3 és valószínűleg a H4 receptorai aktív szerkezetek, és úgynevezett konstitutív (spontán) receptor aktivitással rendelkeznek, függetlenül attól, hogy jelen van-e egy csatolt aktivátor (hisztamin) vagy blokkolóját. Ez azt jelenti, hogy maguk is folyamatosan aktív szabályozó szerepet töltenek be az intracelluláris folyamatokban és ezeknek a sejteknek a kapcsolataival másokkal. Természetesen a leginkább vizsgáltak a H1 és H2 receptorok.

A H1 receptorok a 3. kromoszómán vannak kódolva és a Gq / 11 fehérjéhez kapcsolódnak. A hisztamin stimulálása fokozott sejtfunkciókat eredményez a ciklikus guanin-monofoszfát szintjének növekedése és az A2, D, C foszfolipázok és a kB (NF-kB) nukleáris transzkripciós faktor aktiválása miatt. Jelentős mennyiségű H1-receptort találtunk a hörgők, a belek, az artériák, a vénák, a kapillárisok, a központi idegrendszer kardiomiocitáira és neuronjaira. Klinikailag ezek stimulációját jelentős mennyiségű hisztamin jelenlétében rögzítik a vérben, és a hörgőgörcs, a plazma megnövekedett vaszkuláris permeabilitása (ödéma), viszketés. A myocardiocytákon található H1 receptorok aktiválása lassítja az AV vezetést.

A receptorok jellemzése és stimulálásuk hatása

H1 receptor

Elsődleges lokalizáció: a hörgők, a belek, az artériák, a vénák, a kapillárisok, a szívek, a központi idegrendszer neuronjainak simaizomjai.

Hatásmechanizmus: az A2, D, C foszfolipázok aktiválása, kB nukleáris transzkripciós faktor és a ciklikus guanin-monofoszfát szintjének növekedése.

Stimuláló hatás: bronchospasmus, fokozott vaszkuláris permeabilitás a plazmához, viszkető bőr.

H2 receptor

Előnyös lokalizáció: a gyomornyálkahártya parietális sejtjei, az artériák sima izmai, a központi idegrendszeri neuronok, a miokardiális sejtek, a myometrium, a hízósejtek, a bazofilek és a neutrofil leukociták, a T-limfociták, a zsírsejtek.

A hatásmechanizmus: a ciklikus adenozin-monofoszfát szintjének növekedése, a vérsejtek kemotaxisának gátlása és enzimek, köztük a hisztamin felszabadulása.

Stimulációs hatás: a sósav szekréciójának növekedése a gyomor parietális sejtjeiben és a légzőrendszerben a szekréciók.

H3 receptor

Előnyös lokalizáció: központi idegrendszeri neuronok, idegvégződések preszinaptikus végei; a CC sejtjei, az emésztő, a légzőrendszerek.

A hatásmechanizmus: a H3 receptorok aktiválásához a dopamin, acetil-kolin, aminovajsav, glutamát szintézisének és felszabadulásának modulációja következik be.

Stimuláló hatás: néhányan módosítják saját hisztamin (P3-autoreceptorok) felszabadulását.

Az alapja annak, hogy James Black felfedezte a H2 receptorok szerkezetét és blokkolóik szintézisét, és a gasztrin és a hisztamin kapcsolatának ötletét. Mindkettő erős serkentő szer a savképződésben, és mindkettő a gyomor nyálkahártyájában szintetizálódik. További FC. Macintosh 1938-ban kifejezte azon a véleményen, hogy a hisztamin a gyomorszekréció végső serkentője a vagus idegének irritációjában, és C.F. Code (1965), E. Rosengren és G.S. Kahlson (1972) ezt az ötletet a gasztrinra terjesztette. 1964-ben J. Black meggyőződött arról, hogy a hisztaminnak saját gyomorszekrécióját befolyásoló receptorai vannak, és ezért új típusú kémiai anyagok - szelektív hisztamin antagonisták - megtalálása és szintetizálása lehetséges. 1972-ben az első H2 receptor antagonistát szintetizálta, amely a kísérletben inaktív volt a hisztamin által kiváltott vazodilatációra, de egészséges önkénteseknél bőrkiütést és kötőhártya vazodilatációt eredményezett, vagyis mindkét típusú receptorhoz kapcsolódik, ami meglepővé vált a tudósok számára.

A hisztamin H2 receptorok Gs-fehérjéhez kapcsolódnak, elsősorban a gyomornyálkahártya parietális sejtjein, a központi idegrendszer neuronjain, az artériák izomsejtjein, a szíven, a myometriumon, a zsírszöveten, a hízósejteken, a bazofil és a neutrofil leukocitákon, a T-limfocitákon. A hisztamin aktiválódása együtt jár a ciklikus adenozin-monofoszfát szintjének növekedésével a sejtben, ami fokozza a sejtek szekréciós aktivitását, kemotaxisát és a biológiailag aktív anyagok felszabadulását, beleértve a hisztamint is, ami más receptorok aktiválásának kaszkádját váltja ki.

Klinikailag a hisztamin H2 receptorok aktiválódását a gyomor parietális sejtjeiben és a nyálkahártya szekréciójában a sósav szekréciójának növekedése, a neutrofilek és a bazofil kemotaxis intenzívebbé tétele és a biológiailag aktív anyagok szabályozói által termelt biokémiai hatóanyagok szabályozói fokozzák. Emellett a hisztamin H2 receptorok részt vesznek a nitrogén-oxid felszabadulásának szabályozásában a vaszkuláris endotheliumban, azaz a vasodilatáció / szűkület folyamataiban. Ezeknek a receptoroknak a kardiomiocitákon történő aktiválása a szívfrekvencia növekedését eredményezi. Fontos, hogy a szív sejtjeiben lévő H2-hisztamin receptorok sok közös tulajdonsággal rendelkezzenek az adrenerg receptorokkal, amelyek szintén a GPCR-ekhez tartoznak, így stimulációjuk pozitív inotróp és kronotróp hatásokat okoz, hasonlóan az adrenerg receptorok aktiválásához.

A H3 receptorok a Gi fehérjéhez kapcsolódnak. A H2 receptorokkal ellentétben a hatásuk fő mechanizmusa nem a stimuláció, hanem a ciklikus adenozin-monofoszfát előállításának gátlása. A H3 receptorok túlnyomórészt a központi idegrendszeri neuronokon helyezkednek el, különösen a hátsó hipotalamuszban, az idegvégződések preszinaptikus terminálisaiban, ahol aktiválásuk csökkenti vagy korlátozza elsősorban az adrenerg hatást, valamint a saját hisztamin aktiválását.

Szintén jelentős mennyiségű H3 receptor hisztamin található a CC rendszer sejtjein (befolyásolja az érrendszer szabályozását), a felső légutak (ahol gyulladásgátló hatása van), az emésztőrendszer (ahol ellenkezőleg, gátolja a parietális sejt sósav kiválasztását). Ez azt jelenti, hogy a H3 receptorok stimulálásának hatása elsősorban a H1 és H2 receptorok aktiválásának hatásával ellentétes. A H3 receptor egy része modulálja saját hisztamin (P3 autoreceptorok) felszabadulását.

Így a H3 receptorok aktiválása a következőkkel jár: hisztamin felszabadulás gátlása; a CNS más mediátorainak szintézisének vagy felszabadulásának modulálása (dopamin, acetil-kolin, aminovajsav, glutamin, szerotonin, norepinefrin); a szimpatikus idegrendszer hangjának szabályozása.

A myocardium és a vérerek H3-receptorai óriási fiziológiai klinikai jelentőséggel bírnak. Kimutatták, hogy a miokardium idegvégződésein aktivált H3 receptorok csökkentik a norepinefrin termelését ischaemiás helyeken, és így megakadályozzák a reperfúziós aritmiák kialakulását. Az endothelsejt H3 receptorok szintén szerepet játszanak a nitrogén-monoxid kibocsátásában, amely egy erős értágító.

H4 receptor

A hisztamin H4 receptorok kevésbé vizsgáltak, bár a H3 receptorokhoz leginkább hasonlítanak, és a Gi-proteinhez is kapcsolódnak, ezért közös aktivátorokkal (hisztamin) és blokkolókkal rendelkeznek. A H4 receptorok a test számos különböző sejtjén találhatók, különösen a bélben, a lépben, a csecsemőmirigyben, de leginkább a hematopoetikus sejteken - immunokompetens T-limfocitákon, eozinofileken, neutrofileken - fordulnak elő, amelyek kemotaxisát közvetítik. A hatásmechanizmusok továbbra is tanulmányozódnak, bár ismert, hogy főként az intracelluláris kalciumtartalom változásán keresztül hatnak. A H4 receptorok a H2 receptorokkal együtt részt vesznek az interleukin-16 termelésében limfocitákkal, amelyek felszabadulása az aszeptikus gyulladás fennmaradásához vezet. Ezért a hisztamin H4 receptorokat most már számos gyulladásos, reumás és allergiás betegség terápiás célpontjának tekintik.

A hisztamin hatásának fő mechanizmusait négy különböző típusú receptor (H1, H2, H3, H4) aktiválása közvetíti, amelyek megváltoztatják a kalciumionok, a protein kináz C, az A, C, D, a ciklikus guanin-monofoszfát vagy az adenozin-monofoszfát intracelluláris koncentrációját, ami a fő aktiválódását vagy elnyomását okozza. sejtfunkciók. A hisztamin receptor típus kiválasztása nagymértékben függ a szabad hisztamin mennyiségétől, és jelentős fiziológiai vagy klinikai hatások függnek a sejtfelszínen lévő egyik vagy másik típusú receptor sűrűségétől és preferenciális lokalizációjától. A hisztamin hatásmechanizmusainak ismerete és megértése a receptorokkal való kapcsolatokban új perspektívákat nyit a sok betegség racionális gyógyszeres kezelésére.

Összefoglalva a fentieket, a hisztamin olyan anyag, amely kulcsszerepet játszik a test legfontosabb funkcióiban.